Akamprozat

Akamprozat
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) kwas 3-acetamidopropano-1-sulfonowy Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. acamprosatum, acamprosatum calcicum (sól wapniowa akamprozatu)[1] inne N-acetylohomotauryna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C5H11NO4S
Masa molowa	181,21 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały proszek
Identyfikacja
Numer CAS	77337-76-9 77337-70-3 (sól sodowa) 77337-71-4 (sól potasowa) 77337-72-5 (sól litowa) 77337-73-6 (sól wapniowa) 77337-74-7 (sól magnezowa) 77337-75-8 (sól cynkowa)
PubChem	71158
DrugBank	DB00659
SMILES CC(=O)NCCCS(=O)(=O)O
InChI InChI=1S/C5H11NO4S/c1-5(7)6-3-2-4-11(8,9)10/h2-4H2,1H3,(H,6,7)(H,8,9,10) InChIKey AFCGFAGUEYAMAO-UHFFFAOYSA-N
Właściwości logP −1,1[2]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2020-06-17] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów sól wapniowa akamprozatu Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki).
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N07BB03
Stosowanie w ciąży	kategoria X
Farmakokinetyka Biodostępność ok. 11% (doustnie) Okres półtrwania 20–33 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 0% Metabolizm brak Wydalanie głównie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie Objętość dystrybucji 72–109 l

Akamprozat – siarkoorganiczny związek chemiczny, pochodna homotauryny o właściwościach GABA-ergicznych. Jest stosowany w celu zmniejszenia objawów abstynencji alkoholowej podczas leczenia odwykowego. Lek został wprowadzony na europejski rynek farmaceutyczny w 1992 roku.

Mechanizm działania

Mechanizm działania jest niejasny, wiadomo, że lek wywiera wpływ na receptory NMDA^[3].

Farmakokinetyka i metabolizm

Akamprozat nie podlega metabolizmowi wątrobowemu, jest wydalany przez nerki.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniami do stosowania tego leku są: nadwrażliwość na akamprozat lub pozostałe składniki preparatu; ciąża i okres karmienia piersią; niewydolność nerek i ciężka niewydolność wątroby.

Akamprozat nie jest lekiem przeznaczonym do odtruwania alkoholowego. Nie zastępuje profesjonalnego leczenia zespołu abstynencyjnego. Akamprozatu nie należy podawać osobom poniżej 18 lat i powyżej 65 lat. Pacjentów uzależnionych od alkoholu, w tym leczonych akamprozatem, należy obserwować pod kątem wystąpienia depresji i skłonności do samobójstwa. Leczenie powinno odbywać się bezwzględnie z jednocześnie prowadzoną psychoterapią uzależnień.

Działania niepożądane

Lek jest na ogół dobrze tolerowany^[3]. Podczas stosowania bardzo często występuje biegunka (>1/10). Często występują ból brzucha, nudności, wymioty, świąd skóry, wysypka plamisto-grudkowa, oziębłość płciowa, impotencja, osłabienie libido (>1/100). Niezbyt często: zwiększenie libido (>1/1000). Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne) (>1/10000).

Dawkowanie

• chorym o masie ciała >60 kg podaje się 3x dziennie 666 mg,
• chorym o masie ciała <60 kg podaje się 666 mg leku rano i po 333 mg leku w południe i wieczorem.

Leczenie trwa zwykle około roku.

W trakcie kuracji wskazane jest podawanie witaminy B1, B6 i anksjolityków.

Preparaty

• Campral – tabletki dojelitowe 333 mg

Przypisy

Bibliografia

• J.K.J.K. Podlewski J.K.J.K., A.A. Chwalibogowska-Podlewska A.A., Leki współczesnej terapii, wyd. 17, 2005 .^{[potrzebny numer strony]}