Biktegrawir
| |||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||
Wzór sumaryczny | C21H18F3N3O5 | ||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 449,39 g/mol | ||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||
PubChem | |||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||
ATC | |||||||||||||
Stosowanie w ciąży | kategoria brak danych[2] | ||||||||||||
| |||||||||||||
|
Biktegrawir (łac. bictegravirum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, inhibitor integrazy ludzkiego wirusa niedoboru odporności, stosowany w połączeniu z emtrycytabiną oraz alafenamidem tenofowiru.
Mechanizm działania
Biktegrawir hamuje integrazę HIV poprzez wiązanie się z aktywnym miejscem integrazy i blokowanie etapu transferu łańcucha w procesie integracji retrowirusowego kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA)[3]. Proces ma kluczowe znaczenie dla cyklu replikacji HIV[4].
Zastosowanie
Biktegrawir jest stosowany wyłącznie w połączeniu z emtrycytabiną oraz alafenamidem tenofowiru[3][5].
Unia Europejska
- zakażenie ludzkim wirusem upośledzenia odporności (HIV) u osób dorosłych bez potwierdzonej obecnie lub w przeszłości oporności wirusologicznej na inhibitory integrazy, emtrycytabinę lub tenofowir[3]
Stany Zjednoczone
- zakażenie ludzkim wirusem upośledzenia odporności typu 1 (HIV-1) u osób dorosłych, u których nie stosowano do tej pory leczenia antyretrowirusowego oraz u leczonych przez ostatnie trzy miesiące stałymi dawkami leków antyretrowirusowych i u których miano wirusa nie przekracza 50 kopii/ml i którzy w przeszłości nie mieli niepowodzenia takiego leczenia i u których nie stwierdzano mutacji warunkujących oporność[5].
Biktegrawir jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020)[6].
Działania niepożądane
Nie są znane działanie niepożądane biktegrawiru w monoterapii[2][3]. W preparacie złożonym z emtrycytabiną oraz alafenamidem tenofowiru stwierdzano następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów[3]: biegunka, ból głowy, niezwykłe sny, nudności, zaburzenia depresyjne, zawroty głowy, zmęczenie.
Przypisy
- ↑ Bictegravir, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB09101 [dostęp 2020-11-19] (ang.).
- ↑ a b c d e f Jan Podlewski , Alicja Chwalibogowska-Podlewska , Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii, wyd. 22, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 127–128, ISBN 978-83-951310-6-6 .
- ↑ a b c d e Biktarvy 50 mg/200 mg/25 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego, Gilead Sciences, Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-19] .
- ↑ Alfred Zejc , Maria Gorczyca , Chemia leków, Warszawa: Państwowy Zakład Wydawnictw Lekarskich, 2008, s. 418–421, ISBN 978-83-200-3652-7 .
- ↑ a b BIKTARVY (bictegravir, emtricitabine, and tenofovir alafenamide) tablets, for oral use, Agencja Żywności i Leków, 2018 [dostęp 2020-11-19] .
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, [w:] Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia [online], 20 lipca 2020 [dostęp 2020-11-19] .
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
Media użyte na tej stronie
The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.
Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.Skeletal formula of bictegravir (GS-9883)—an HIV integrase inhibitor. Created with ChemDoodle 8.0.0.3b and Adobe Illustrator CC 2015.