Brekspiprazol
| |||||||||||
| |||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||
| Wzór sumaryczny | C25H27N3O2 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa | 433,57 g/mol | ||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||
| PubChem | |||||||||||
| DrugBank | |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||
| ATC | |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
Brekspiprazol – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Lek otrzymał zgodę Agencji Żywności i Leków (FDA) w lipcu 2015 roku na rejestrację w leczeniu objawów schizofrenii i jako pomocniczy lek w dużej depresji[2]. Lek został opracowany i wprowadzony na rynek farmaceutyczny przez firmy farmaceutyczne Otsuka i Lundbeck.
W grudniu 2021 zatwierdziła brekspiprazol do leczenia schizofrenii u młodzieży w wieku 13-17, na podstawie ekstrapolacji danych klinicznych uzyskanych z leczenia osób dorosłych[3]
Mechanizm działania
Brekspiprazol jest częściowym agonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT1A, dopaminergicznych D2 i D3 oraz silnym antagonistą receptorów 5-HT2A[4]. W porównaniu z arypiprazolem jest silniejszym agonistą 5-HT1A i ma mniejszą aktywność wewnętrzną wobec receptorów D2[5].
Metabolizm
Brekspiprazol metabolizowany jest głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP2D6 i CYP3A4[1].
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane to akatyzja, przyrost wagi ciała, zaparcia, zmęczenie, senność, bóle głowy, drżenie, zawroty głowy, zgaga i objawy pozapiramidowe[1].
Preparaty
- Rexulti
Przypisy
- ↑ a b c d S. Eaves, J.A. Rey. Brexpiprazole (Rexulti): A New Monotherapy for Schizophrenia and Adjunctive Therapy for Major Depressive Disorder. „P T”. 41 (7), s. 418-422, 2016. PMID: 27408517.
- ↑ FDA approves new drug to treat schizophrenia and as an add on to an antidepressant to treat major depressive disorder, U.S. Food and Drug Administration, 13 lipca 2015 [dostęp 2016-08-20] (ang. • hiszp.).
- ↑ FDA News: Issue 1-4, January 2022 [dostęp 2022-01-15] (ang.).
- ↑
K. Maeda, H. Sugino, H. Akazawa, N. Amada i inni. Brexpiprazole I: in vitro and in vivo characterization of a novel serotonin-dopamine activity modulator. „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”. 350 (3), s. 589–604, 2014. DOI: 10.1124/jpet.114.213793. PMID: 24947465. - ↑ L. Citrome. Brexpiprazole: a new dopamine D₂receptor partial agonist for the treatment of schizophrenia and major depressive disorder. „Drugs of Today”. 51 (7), s. 397-414, 2015. DOI: 10.1358/dot.2015.51.7.2358605. PMID: 26261843.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
Media użyte na tej stronie
The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.
Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.
Autor: Jmdault z angielskiej Wikipedii, Licencja: CC0
Skeletal formula of brexpiprazole (brand name Rexulti) — an atypical antipsychotic used for the treatment of schizophrenia and as an adjunctive therapy for major depressive disorder. Own work, created using PubChem Sketcher V2.4.