Brymonidyna

Brymonidyna

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 5-bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazo-2-ilo)chinoksalino-6-amina
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C11H10BrN5
Masa molowa	292,13 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	59803-98-4 70359-46-5 (winian)
PubChem	2435
DrugBank	DB00484
SMILES C1CN=C(N1)NC2=C(C3=NC=CN=C3C=C2)Br
InChI InChI=1S/C11H10BrN5/c12-9-7(17-11-15-5-6-16-11)1-2-8-10(9)14-4-3-13-8/h1-4H,5-6H2,(H2,15,16,17) InChIKey XYLJNLCSTIOKRM-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 1,5 g/l[1] w innych rozpuszczalnikach DMSO: >6,5 g/l etanol: <8 g/l Temperatura topnienia 235–236 °C[2] logP 1,66
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Niebezpieczeństwo Zwroty H H301 Zwroty P P301+P310 Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki Toksyczny (T) Zwroty R R25 Zwroty S S45 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[3] 0 2 0   Dawka śmiertelna LD50 160 mg/kg (mysz, doustnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	S01 EA05
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka Działanie hipotensyjne Okres półtrwania 2 h Metabolizm wątrobowy Wydalanie głównie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania miejscowo

Brymonidyna (łac. Brimonidinum) – silny, selektywny agonista α₂-adrenoreceptora. Obniża ciśnienie śródgałkowe, poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej w oku oraz ułatwienie jej odpływu.

Farmakokinetyka

Biologiczny okres półtrwania wynosi około dwóch godzin. Metabolizm brymonidyny zachodzi w wątrobie. Wydalanie następuje przez nerki. Maksymalne działanie leku następuje po dwóch godzinach od podania.

Wskazania

• jaskra z otwartym kątem przesączania
• nadciśnienie wewnątrzgałkowe

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• choroba niedokrwienna serca
• niewydolność krążenia mózgowego
• zespół Raynauda
• choroba Bürgera
• zaburzenia czynności wątroby i nerek
• jaskra z wąskim kątem przesączania
• depresja

Działania niepożądane

• przekrwienie spojówek
• pieczenie, swędzenie i łzawienie oczu
• zaburzenia widzenia
• światłowstręt
• reakcje alergiczne
• uczucie znużenia i senność
• bóle i zawroty głowy
• zaburzenia smaku
• suchość w jamie ustnej
• objawy żołądkowo-jelitowe

Preparaty

• Luxfen – krople do oczu 0,2%
• Alphagan – krople do oczu 0,2%
• Combigan – krople do oczu, skład: brymonidyna + tymolol

Dawkowanie

Dospojówkowo. Dawkę i częstotliwość stosowania ustala lekarz, zwykle jedna kropla trzy razy na dobę.

Ostrzeżenia

Lek może upośledzać sprawność psychofizyczną, należy więc zachować ostrożność w prowadzeniu pojazdów mechanicznych w czasie jego stosowania. Brymonidyna nie powinna być przyjmowana w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Przypisy

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna. ISBN 83-7430-006-X.