Cyklezonid

Cyklezonid
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (2′R)-2′-cykloheksylo-11β-hydroksy-21-izobutyryloksy-16bH-dioksolo[5′,4′:16,17]pregna-1,4-dieno-3,20-dion[1]
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C32H44O7
Masa molowa	540,69 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	126544-47-6
PubChem	444033
DrugBank	DB01410
SMILES CC(C)C(=O)OCC(=O)C12C(CC3C1(CC(C4C3CCC5=CC(=O)C=CC45C)O)C)OC(O2)C6CCCCC6
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne.
Klasyfikacja medyczna
ATC	R03BA08
Farmakokinetyka Działanie przeciwalergiczne Biodostępność >50% (wziewnie), <1% (doustnie) Wiązanie z białkami osocza i tkanek ≥99% Metabolizm w płucach i wątrobie Wydalanie z kałem (przy podaniu doustnym lub dożylnym)
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania donosowo, wziewnie

Cyklezonid – organiczny związek chemiczny, lek z grupy glikokortykosteroidów wziewnych, stosowany w terapii astmy oskrzelowej u dorosłych.

Mechanizm działania

Cyklezonid jest glikokortykosteroidem podawanym w postaci wziewnej jako prolek. Pod wpływem esteraz płucnych ulega przekształceniu w substancję czynną – demetylopropionylocyklezonid, która wykazuje aktywność farmakologiczną. Powoduje osłabienie wpływu monofosforanu adenozyny na drogi oddechowe, spadek wrażliwości na alergeny (zarówno wczesne jak i późne), hamuje reakcję zapalną poprzez zmniejszenie napływu mediatorów zapalenia.

Stosowanie cyklezonidu powoduje spadek zapotrzebowania na beta-mimetyki, poprawia natężoną objętość wydechową pierwszosekundową (FEV1) oraz szczytowy przepływ wydechowy (PEF).

Nie wpływa na rytm dobowy wydzielania kortyzolu.

Wskazania

Cyklezonid jest stosowany w terapii astmy oskrzelowej u dorosłych.

Podaje się go w celu kontroli przewlekłej. Nie należy stosować go w sytuacjach nagłych, w celu przerwania napadu astmy lub w celu leczenia stanu astmatycznego.

Cyklezonid jest zarejestrowany w terapii u osób dorosłych. Nie należy go stosować u dzieci.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na składniki leku
• należy zachować ostrożność w przypadku współistnienia gruźlicy lub infekcji

Jako że metabolit cyklezonidu jest metabolizowany przy udziale cytochromu P450 (izoformy CYP3A4), równoczesne stosowanie leków mających depresyjny wpływ na układ cytochromu może powodować zwiększenie jego stężenia.

Działania niepożądane

Działanie niepożądane cyklozonidu ogranicza się do efektów miejscowych. Nie wywołuje on efektów ogólnoustrojowych charakterystycznych dla kortykosteroidów. Mogą występować:

• chrypka
• kaszel
• drapanie, pieczenie, suchość w gardle
• reakcje skórne w postaci osutki czy wyprysku

Dawkowanie

Cyklezonid w postaci zarejestrowanej przez producenta występuje w 2 dawkach: 80 μg i 160 μg. Preparat podaje się raz dziennie (pora dnia nie ma znaczenia). Maksymalną dawką jest 160 μg, ale w okresie zaostrzenia można ją zwiększyć.

Preparaty

• Alvesco (Altana Pharma)

Przypisy

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2007. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2007, s. 152-153. ISBN 978-83-7430-110-7.