Disulfiram
| |||||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny | C10H20N2S4 | ||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 296,54 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||||
Wygląd | bezbarwne kryształy[1] | ||||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||
Podobne związki | |||||||||||||||||||||||||||||
Podobne związki | |||||||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży | kategoria C | ||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||
|
Disulfiram – organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu alkoholizmu, którego działanie polega na wpływie na metabolizm alkoholu etylowego[7].
Działanie i wskazania
Związek ten zaburza metabolizm alkoholu w organizmie. Hamuje działanie dehydrogenazy aldehydowej, przez co utrudnia utlenianie aldehydu octowego do mniej szkodliwego kwasu octowego. Kumulujący się w organizmie aldehyd octowy powoduje objawy zatrucia (tzw. reakcja disulfiramowa)[8].
Stosowanie środków zawierających disulfiram (Anticol, Antabus) jest jedną z metod leczenia alkoholizmu, który można zaliczyć do terapii awersyjnej. W wyniku podania leku (czasem jest on chirurgicznie umieszczany podskórnie w postaci stale uwalnianej do organizmu), spożycie alkoholu powoduje bardzo nieprzyjemną reakcję organizmu. Obawa przed tą reakcją może powstrzymać pacjenta od konsumpcji napojów alkoholowych. W Polsce leczenie wymaga zgody pacjenta i odbywa się pod kontrolą lekarza. Część terapeutów uzależnień jest przeciwna stosowaniu disulfiramu z powodu małej skuteczności oraz potencjalnie niebezpiecznych skutków ubocznych i w wielu krajach został on wycofany z lecznictwa.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na disulfiram, tiokarbaminiany
- stan nietrzeźwości lub wcześniejsze (24–48 h) spożywanie alkoholu (także w postaci preparatów zawierających etanol)
- wcześniejsze (12 h) stosowanie paraldehydu lub metronidazolu, narażenie na działanie 1,2-dibromoetanu (CH
2BrCH
2Br) - niewydolność serca, niewydolność obwodowa krążenia, zawał serca, choroba niedokrwienna serca, zapalenie zarostowe tętnic, nadciśnienie tętnicze, zapalenie wielonerwowe, zapalenie nerwu wzrokowego, wcześniejsze próby samobójcze, zaburzenia psychiczne
W czasie trwania i w przeciągu 14 dni od zakończenia leczenia disulfiramem nie należy spożywać alkoholu. Zachować ostrożność w przypadku stosowania u chorych z chorobami układu oddechowego, cukrzycą, padaczką, chorobami nerek i wątroby, niedoczynnością tarczycy, psychozami. Wystąpienie reakcji disulfiramowej może pogłębić stopień zaawansowania tych chorób.
Interakcje
Disulfiram wzmacnia działanie:
- fenytoiny – mogą pojawić się objawy toksyczne
- warfaryny i doustnych leków przeciwzakrzepowych – ryzyko krwawienia
- cisplatyny, omeprazolu, teofiliny, fenazonu, chlorodiazepoksydu, diazepamu.
Może zmniejszać stężenie perfenazyny. Równoczesne stosowanie z metronidazolem może prowadzić do napadów białej gorączki i amencji. Stosowanie z izoniazydem może powodować zaburzenia koordynacji, zachowania i ruchu, bezsenność, drażliwość. Disulfiram nasila działanie i hamuje metabolizm oksydacyjny pochodnych benzodiazepin. Kontakt z rozpuszczalnikami organicznymi zawierającymi alkohol, aldehyd octowy lub paraldehyd może wywołać reakcję disulfiramową, którą mogą nasilać trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i cyklosporyna. Amitryptylina i chloropromazyna mogą nasilać reakcję disulfiramową. Disulfiram hamuje utlenianie i wydalanie ryfampicyny. Disulfiram może przedłużać działanie alfentanylu.
Działania niepożądane
- nudności, wymioty, smak czosnku w ustach lub metaliczny posmak, zapalenie wątroby, zmiany skórne, tymczasowa impotencja
- bóle głowy, splątanie, astenia, depresja, senność, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie nerwów obwodowych, zapalenie wielonerwowe
- zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej, dehydrogenazy mleczanowej, ALT, AST
- zwiększenie stężenia bilirubiny, cholesterolu we krwi, acetonu w moczu
Rzadko:
- reakcje psychotyczne
Pod wpływem etanolu:
- zaburzenia rytmu serca, hipotonia, zapaść sercowo-naczyniowa, dławica piersiowa, zawał serca
- zaburzenia neurologiczne, obrzęk mózgu, krwotoki w ośrodkowym układzie nerwowym
Ciąża i laktacja
Nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią[8].
Dawkowanie
- Tabletki doustne
Początkowo 500 mg dziennie (jest to dawka maksymalna) przez tydzień lub dwa tygodnie, następnie dawkę zmniejsza się do 250 mg dziennie (125–500 mg dziennie)[9].
- Tabletki do implantacji
8–10 tabletek rozmieszczonych gwiaździście podpowięziowo. Powtórne wszczepienie możliwe po 8 miesiącach[10].
Preparaty w Polsce
Dostępne w Polsce preparaty disulfiramu (2020): Anticol (tabletki) i Disulfiram WZF (tabletki do implantacji). Oba preparaty produkowane są przez Polfę Warszawa i są dostępne na receptę[11]. Dawniej tabletki do implantacji produkowane były pod nazwą Esperal[12].
Przypisy
- ↑ a b c d Römpp Online. Version 3.1, Stuttgart: Georg Thieme Verlag, 2007 .
- ↑ Disulfiram, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00822 (ang.).
- ↑ disulfiram (ang.) w wykazie klasyfikacji i oznakowania Europejskiej Agencji Chemikaliów. [dostęp 2022-06-17].
- ↑ Disulfiram, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine (ang.).
- ↑ Disulfid tetraetylotiuramu, karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck KGaA, 26 października 2019, numer katalogowy: 86720 [dostęp 2022-06-17] . (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ Tetraethylthiuram disulfide, karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck KGaA, numer katalogowy: 86720 [dostęp 2011-05-08] (ang.). (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ Podręczny słownik chemiczny, Romuald Hassa (red.), Janusz Mrzigod (red.), Janusz Nowakowski (red.), Katowice: Videograf II, 2004, s. 98, ISBN 83-7183-240-0 .
- ↑ a b Disulfiram, [w:] Indeks Leków MP [online], opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2020-12-29] .
- ↑ Anticol, [w:] Indeks Leków MP [online], opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2020-12-29] .
- ↑ Disulfiram WZF, [w:] Indeks Leków MP [online], opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2020-12-29] .
- ↑ Disulfiram, [w:] Indeks Leków MP [online], lista preparatów, Medycyna Praktyczna [dostęp 2020-12-29] .
- ↑ Inga Kazana , Esperal (disulfiram): jak działa i jakie są skutki uboczne posiadania wszywki alkoholowej?, [w:] Poradnikzdrowie.pl [online], 10 października 2017 [dostęp 2020-12-29] .
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
Media użyte na tej stronie
Globally Harmonized System of Classification and Labelling of Chemicals (GHS) pictogram for hazardous substances
Globally Harmonized System of Classification and Labelling of Chemicals (GHS) pictogram for environmentally hazardous substances
The "fire diamond" as defined by NFPA 704. It is a blank template, so as to facilitate populating it using CSS.
The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.
Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.Globally Harmonized System of Classification and Labelling of Chemicals (GHS) pictogram for substances hazardous to human health.