Efawirenz

Efawirenz

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (4S)-6-chloro-4-(2-cyklopropyloetynylo)-4-(trifluorometylo)-1H-3,1-benzoksazyn-2-on
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C14H9ClF3NO2
Masa molowa	315,67 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	154598-52-4
PubChem	64139
DrugBank	DB00625
SMILES C1CC1C#CC2(C3=C(C=CC(=C3)Cl)NC(=O)O2)C(F)(F)F
InChI InChI=1S/C14H9ClF3NO2/c15-9-3-4-11-10(7-9)13(14(16,17)18,21-12(20)19-11)6-5-8-1-2-8/h3-4,7-8H,1-2H2,(H,19,20)/t13-/m0/s1 InChIKey XPOQHMRABVBWPR-ZDUSSCGKSA-N
Właściwości Temperatura topnienia 139–141 °C[1] logP 4,6[1]
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanego źródła[2] Niebezpieczeństwo Zwroty H H302, H360, H410 Zwroty P P202, P264, P270, P273, P301+P312, P308+P313
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	J05AG03, J05AR06
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie przeciwwirusowe Okres półtrwania 40-55 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 99,5–99,75% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Efawirenz – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwretrowirusowy. Hamuje postęp zakażenia HIV poprzez zmniejszenie liczby wirionów we krwi. Należy do grupy nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy.

Farmakokinetyka

Lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu krwi po ok. 5 godzinach od podania, w ponad 99% wiąże się z białkami osocza. Biologiczny okres półtrwania wynosi 40–55 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie.

Wskazania

• zakażenie wirusem HIV-1

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• ciężka niewydolność wątroby
• nie stosować jednocześnie z:
  • alkaloidami sporyszu
  • astemizolem
  • beprydylem
  • cyzaprydem
  • midazolamem
  • pimozydem
  • preparatami roślinnymi zawierającymi ziele dziurawca
  • terfenadyną
  • triazolamem

Działania niepożądane

• skórne objawy alergiczne
• bóle i zawroty głowy
• zmęczenie
• bezsenność
• zaburzenia koncentracji
• bóle brzucha
• nudności
• depresja

Preparaty

• Stocrin 100 – kapsułki 0,1 g
• Stocrin 200 – kapsułki 0,2 g

Dawkowanie

Doustnie. Dawkę oraz częstotliwość stosowania leku ustala lekarz. Zwykle osoby dorosłe 0,6 g raz na dobę w jednej dawce, niezależnie od posiłków.

Uwagi

Kobiety przyjmujące efawirenz powinny stosować skuteczne metody zapobiegania ciąży. Lek nie może być stosowany przez kobiety karmiące piersią. W razie wystąpienia działań niepożądanych takich jak senność, zmęczenie, ból głowy, nie należy prowadzić pojazdów oraz obsługiwać maszyn.

Przypisy

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005, Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, ISBN 83-7430-006-X .^{[potrzebny numer strony]}