Eflornityna
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
 | |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny | C6H12F2N2O2 | ||||||||||||||||||||||
| Masa molowa | 182,17 g/mol | ||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | 70052-12-9 96020-91-6 (monochlorowodorek, monohydrat) | ||||||||||||||||||||||
| PubChem | 3009 | ||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| Podobne związki | |||||||||||||||||||||||
| Podobne związki | ornityna | ||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||
| ATC | D11 AX16 P01 CX03 | ||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
Eflornityna (łac. Eflornithinum) – organiczny związek chemiczny, pochodna ornityny. Stosowana jako lek w leczeniu śpiączki afrykańskiej, a zwłaszcza jej zachodniej odmiany powodowanej przez świdrowca gambijskiego (Trypanosoma brucei gambiense)[1]. Obecnie jest także stosowany w przypadku hirsutyzmu.
Leczenie hirsutyzmu
Eflornityna blokuje działanie dekarboksylazy ornityny - enzymu kontrolującego wytwarzanie trzonu włosa. Zablokowanie tego enzymu hamuje wzrost włosów. Jest ona sprzedawana pod nazwą Vaniqa - białego kremu zawierającego 11,5% eflornityny (substancji czynnej).
Dawkowanie
W zwalczaniu śpiączki afrykańskiej podawana jest dożylnie w dawce 50 mg/kg na każde sześć godzin przez 14 dni. W leczeniu hirsutyzmu, na skórę nakłada się krem dwa razy dziennie, zachowując min. ośmiogodzinną przerwę między każdorazowym zastosowaniem[2].
Przypisy
- ↑ J. Pepin i inni, Difluoromethylornithine for arseno-resistant Trypanosoma brucei gambiense sleeping sickness, „The Lancet”, 2 (8573), 1987, s. 1431–1433, DOI: 10.1016/s0140-6736(87)91131-7, PMID: 2891995 [dostęp 2021-02-16].c?
- ↑ Vaniqa, European Medicines Agency, 15 kwietnia 2019 [dostęp 2021-02-16] (ang.).
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Media użyte na tej stronie
The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.
Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.-Eflornithin_Structural_Formulae_V.1.svg)
Autor: Jü, Licencja: CC0
(±)-Eflornithin_Structural_Formulae (RS)-Eflornithin_Structural_Formulae
Autor: Hbf878, Licencja: CC0
Mechanism for the inhibition of ornithine decarboxylase (ODC) by the irreversible inhibitor difluromethylornithine (DFMO a.k.a Eflornithine). E denotes the inhibited enzyme, Py denotes pyridoxal-5’-phosphate, which assists the transiminations in the first and 5th step. In trypanosoma, DFMO inhibition of ODC results in impaired Trypanothione metabolism. In mouse ODC, the lysine residue bound to Py and assisting in the mechanism (step 1 and 5) is Lys69 and the cysteine residue covalently modified by DFMO is Cys360. Cys360 is embedded in the sequence -WGPTCDGL(I)D-, which is common to all known eukaryote ODCs.
Note: In this image, all reactions are depicted as irreversible. In reality, the attachment and de-attachment of Py (steps 1 and 5) as well as the final tautomerization step are probably equilibrium reactions under physiological conditions, whereas the decarboxylation and removal of fluoride reactions are likely irreversible.