Eksemestan

Eksemestan
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	(8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimetylo-6-metylideno-7,8,9,11,12,14,15,16-oktahydrocyklopenta[a]fenantreno-3,17-dion
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C20H24O2
Masa molowa	296,40 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały proszek
	Identyfikacja
Numer CAS	107868-30-4
PubChem	60198
DrugBank	DB00990
SMILES
	CC12CCC3C(C1CCC2=O)CC(=C)C4=CC(=O)C=CC34C
InChI
	InChI=1S/C20H24O2/c1-12-10-14-15-4-5-18(22)20(15,3)9-7-16(14)19(2)8-6-13(21)11-17(12)19/h6,8,11,14-16H,1,4-5,7,9-10H2,2-3H3/t14-,15-,16-,19+,20-/m0/s1
	InChIKey
	BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTSA-N
Właściwości
	Gęstość
	1,13 g/cm³; ciało stałe
	Rozpuszczalność w wodzie
	360 mg/l
	w innych rozpuszczalnikach
	DMSO: ≥20 g/l
Temperatura topnienia	155,13 °C
logP	3,11
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Zwroty H	H319, H360
Zwroty P	P201, P305+P351+P338, P308+P313
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Szkodliwy; (Xn)	Groźny dla; środowiska; (N)
Zwroty R	R51, R60, R61
Zwroty S	S22, S36/37, S53, S57
Dawka śmiertelna	LD50 396 mg/kg (mysz, dootrzewnowo)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	L02 BG06
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwnowotworowe
Okres półtrwania	24 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	90%
Metabolizm	wątrobowy
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie

Eksemestan (łac. exemestanum) – nieodwracalny steroidowy inhibitor aromatazy enzymu biorącego udział w przekształcaniu androgenów w estrogeny u kobiet przed menopauzą i po niej – powodujący zmniejszenie ilości estrogenów w organizmie.

Farmakokinetyka

Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga po ok. 2 godzinach, w 90% wiąże się z białkami osocza. Biologiczny okres półtrwania wynosi średnio ok. 24 godziny.

Wskazania

rak sutka w okresie pomenopauzalnym
rak sutka w okresie przedmenopauzalnym łącznie z analogami gonadoliberyny (np. goserelina) wprowadzającymi sztuczną menopauzę.

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na lek
okres przed menopauzą
niewydolność wątroby lub nerek
stosowanie hormonalnej terapii zastępczej

Działania niepożądane

uderzenia gorąca
bóle stawów
bóle brzucha
nudności
wymioty
zaparcia
bóle i zawroty głowy
zmęczenie
bezsenność
zmiany w obrazie krwi

Preparaty

Aromasin – tabletki powlekane 0,025 g
Glandex – tabletki powlekane 0,025 g
Symex – tabletki powlekane 0,025 g

Dawkowanie

Doustnie. Dawkę i częstotliwość przyjmowania leku ustala lekarz. Zwykle 1 tabletka raz na dobę po posiłku, o tej samej porze dnia.

Uwagi

Eksemestanu nie wolno stosować u kobiet będących w ciąży oraz karmiących piersią. Lek może wpływać na sprawność psychofizyczną, dlatego nie należy prowadzić pojazdów oraz obsługiwać maszyn w czasie jego stosowania.

Przypisy

↑ ^a ^b ^c Exemestane (nr PZ0006) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski.
↑ Eksemestan (ang.). The Chemical Database. Wydział Chemii Uniwersytetu w Akronie. [dostęp 2012-08-05].^{[niewiarygodne źródło?]}
↑ Exemestane, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00990 (ang.).

Bibliografia

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005, Kraków, Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, ISBN 83-7430-006-X

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[SA-1] Exemestane (nr PZ0006) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski.

[AKRON-2] Eksemestan (ang.). The Chemical Database. Wydział Chemii Uniwersytetu w Akronie. [dostęp 2012-08-05].^{[niewiarygodne źródło?]}

[DB-3] Exemestane, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00990 (ang.).

[1]

[2]

[3]

Navigation

Nawigacja

Portale tematyczne