Elbaswir

Elbaswir

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) dimetylo N,N'-([(6S)-6-fenylo-6H-indolo[1,2-c][1,3]benzoksazyno-3,10-diyl]bis{1H-imidazolo-5,2-diyl-(2S)-pirolidyno-2,1-diyl[(2S)-3-metylo-1-oskobutano-1,2-diyl]})biskarbaminian Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. elbasvirum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C49H55N9O7
Masa molowa	882,04 g/mol
Wygląd	ciało stałe[1]
Identyfikacja
Numer CAS	1370468-36-2
PubChem	71661251
DrugBank	DB11574
SMILES CC(C)C(C(=O)N1CCCC1C2=NC=C(N2)C3=CC4=C(C=C3)N5C(OC6=C(C5=C4)C=CC(=C6)C7=CN=C(N7)C8CCCN8C(=O)C(C(C)C)NC(=O)OC)C9=CC=CC=C9)NC(=O)OC
InChI InChI=1S/C49H55N9O7/c1-27(2)41(54-48(61)63-5)45(59)56-20-10-14-37(56)43-50-25-34(52-43)30-17-19-36-32(22-30)23-39-33-18-16-31(24-40(33)65-47(58(36)39)29-12-8-7-9-13-29)35-26-51-44(53-35)38-15-11-21-57(38)46(60)42(28(3)4)55-49(62)64-6/h7-9,12-13,16-19,22-28,37-38,41-42,47H,10-11,14-15,20-21H2,1-6H3,(H,50,52)(H,51,53)(H,54,61)(H,55,62)/t37-,38-,41-,42-,47-/m0/s1 InChIKey BVAZQCUMNICBAQ-PZHYSIFUSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Merck [dostęp: 2020-11-26] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Niebezpieczeństwo Zwroty H H351 Zwroty P P201, P202, P280, P308+P313, P405, P501 NFPA 704 Na podstawie podanej karty charakterystyki 1 0 0
Klasyfikacja medyczna
ATC	J05AP10 J05AP54
Farmakokinetyka Biodostępność 32%[1] Okres półtrwania 24 h[2] Wiązanie z białkami osocza i tkanek >99,9%[2] Metabolizm wątrobowy (CYP3A)[2] Wydalanie 90% z kałem, <1% z moczem[2]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie Objętość dystrybucji 680 l[3]

Elbaswir (łac. elbasvirum) – wielofunkcyjny makrocykliczny organiczny związek chemiczny stosowany jako inhibitor proteazy serynowej NS5A w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby wywołanego przez wirusa HCV, w połączeniu z grazoprewirem.

Mechanizm działania

Elbaswir jest kowalentnym oraz odwracalnym inhibitorem proteazy serynowej 5A kluczowego białka niezbędnego w replikacji wirusa zapalenia wątroby typu C^[2][4].

Zastosowanie

Elbaswir jest stosowany wyłącznie w połączeniu z grazoprewirem^[4][5].

Unia Europejska

• przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C u dorosłych^[4]

Stany Zjednoczone

• elbaswir z grazoprewirem
  • przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby, spowodowane przez wirus zapalenia wątroby typu C o genotypie 1, 2, 3, 4^[5]
• elbaswir z grazoprewirem w połączeniu z rybawiryną
  • przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby, spowodowane przez wirus zapalenia wątroby typu C o genotypie 1a u pacjentów dotychczas nieleczonych oraz leczonych schematem zawierającym peginterferon α oraz rybawirynę z substytucjami warunkujące oporność w pozycjach 28, 30, 31, oraz 93^[5]
• przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby, spowodowane przez wirus zapalenia wątroby typu C o genotypie 1a lub 1b u pacjentów dotychczas leczonych schematem zawierającym peginterferon α, rybawirynę oraz inhibitory proteazy serynowej NS3/4A: boceprewir, symeprewir i telaprewir^[5]
• przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby, spowodowane przez wirus zapalenia wątroby typu C o genotypie 4 u pacjentów dotychczas leczonych schematem zawierającym peginterferon α oraz rybawirynę^[5]

Działania niepożądane

Elbaswir powoduje u ponad 10% pacjentów^[2]: ból brzucha oraz zmęczenie^[2].

Przypisy