Emedastyna

Emedastyna
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 1-(2-etoksyetylo)-2-(4-metylo-1,4-diazepan-1-ylo)-1H-benzimidazol Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. emedastini difumaras
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C17H26N4O
Masa molowa	302,41 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	87233-61-2 87233-62-3 (difumaran)
PubChem	3219
DrugBank	DB01084
SMILES CCOCCN1C2=CC=CC=C2N=C1N3CCCN(CC3)C
InChI InChI=1S/C17H26N4O/c1-3-22-14-13-21-16-8-5-4-7-15(16)18-17(21)20-10-6-9-19(2)11-12-20/h4-5,7-8H,3,6,9-14H2,1-2H3 KBUZBQVCBVDWKX-UHFFFAOYSA-N
Właściwości logP 2,6
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne.
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	S01GX06
Stosowanie w ciąży	kategoria A
Farmakokinetyka Działanie przeciwhistaminowe Okres półtrwania 3–4 h Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania miejscowo

Emedastyna (łac. emedastinum) – organiczny związek chemiczny, antagonista receptora H₁ II generacji, stosowany w sezonowym alergicznym zapaleniu spojówek.

Mechanizm działania

Emedastyna jest bardzo silnym, wybiórczym blokerem receptora histaminowego H₁, przeznaczonym wyłącznie do podawania miejscowego. Badania wykazały, że lek ten charakteryzuje się ponad 10 000 razy większym powinowactwem do receptorów H₁ niż w stosunku do pozostałych dwóch: H₂ i H₃^[1].

Emedastyna, podana do oka, hamuje przepuszczalność naczyń spojówki zależną od histaminy, eliminując lub zmniejszając w ten sposób objawy alergiczne. Lek nie wykazuje żadnego działania wobec receptorów adrenergicznych, dopaminergicznych i serotoninowych.

Wskazania

Leczenie objawów sezonowego alergicznego zapalenia spojówki.

Farmakokinetyka

Emedastyna wchłania się z oka w niewielkich ilościach, osiągając stężenie we krwi przeważnie poniżej wartości wykrywalnych. Okres półtrwania wynosi około 10 h. Lek metabolizowany jest w wątrobie do 5 metabolitów: 5- i 6-hydroksyemedastyny, ich 5′-oksopochodnych oraz do N-tlenku emedastyny^[1]. 44% dawki jest wydalane w ciągu doby z moczem, tylko w 3,6% w formie niezmienionej^[2].

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na emedastynę
• wiek powyżej 65 roku życia (ze względu na brak badań klinicznych w tej grupie)
• osoby z niewydolność wątroby lub nerek (jw.)

Ostrzeżenia specjalne

Zawarty w preparacie chlorek benzalkoniowy może wywołać keratopatię punktowatą i/lub toksyczną wrzodziejącą keratopatię. Ponadto wspomniana substancja może przebarwiać miękkie soczewki kontaktowe.

Interakcje

Wydaje się, że emedastyna nie wchodzi w interakcje z innymi lekami, zarówno tymi podawanymi ogólnie, jak i dospojówkowo. Brak jednak badań dotyczących tego zagadnienia^[1].

Działania uboczne

Emedastyna może powodować powstawanie nacieków na rogówce. Należy w takim wypadku natychmiast przerwać podawanie leku i wdrożyć odpowiednie leczenie.
Emedastyna wywołuje niewiele objawów niepożądanych, które związane są głównie z miejscem podawania. Może wystąpić:

• ból i podrażnienie oka
• zaburzenia widzenia
• suchość i świąd oka
• nadmierne łzawienie
• przekrwienie spojówki i przebarwienia rogówki.

Pojawić się również mogą bóle głowy oraz reakcje uczuleniowe.

Preparaty

• Emadine (Alcon Laboratories) – wkraplacz o pojemności 5 ml zawierający emedastynę w postaci difumaranu, w ilości 0,5 mg/ml

Przypisy

Bibliografia

• J.J. Podlewski J.J., A.A. Chwalibogowska-Podlewska A.A., Leki współczesnej terapii, wyd. 17, Warszawa: Split Trading, 2005, ISBN 83-85632-82-4 .