Epinastyna

Epinastyna
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	9,13β-dihydro-1H-dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepino-3-amina
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. epinastinum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C16H15N3
Masa molowa	249,31 g/mol
Wygląd	ciało stałe
	Identyfikacja
Numer CAS	80012-43-7
PubChem	3241
DrugBank	DB00751
SMILES
	C1C2C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C4N2C(=N1)N
InChI
	InChI=1S/C16H15N3/c17-16-18-10-15-13-7-3-1-5-11(13)9-12-6-2-4-8-14(12)19(15)16/h1-8,15H,9-10H2,(H2,17,18)
	InChIKey
	WHWZLSFABNNENI-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	0,163 g/l
Temperatura topnienia	205–208 °C
logP	3,51
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2020-12-30]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki; hydrochlorek epinastyny
Niebezpieczeństwo
Zwroty H	H301
Zwroty P	P301+P330+P331+P310
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła	0 0 0
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	R06AX24, S01GX10
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Biodostępność	40%
Okres półtrwania	12 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	64%
Wydalanie	55% z moczem, 30% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, krople do oczu

Epinastyna (łac. epinastinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, drugiej generacji lek przeciwhistaminowy, stosowany jako lek zmniejszający objawy sezonowego alergicznego zapalenia spojówek.

Mechanizm działania biologicznego

Epinastyna jest w głównej mierze wybiórczym i bezpośrednim antagonistą receptora histaminowego H₁ oraz czterysta razy słabszym antagonistą receptora H₂^[4].

Zastosowanie medyczne

Polska

leczenie objawów sezonowego alergicznego zapalenia spojówek^[5]

Stany Zjednoczone

zapobieganie świądowi związanemu z alergicznym zapaleniem spojówek^[6]

Działania niepożądane

Epinastyna najczęściej może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów^[5]: uczucie pieczenia lub podrażnienie oka.

Przypisy

↑ ^a ^b Epinastine, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 3241 [dostęp 2020-12-30] (ang.).
↑ ^a ^b ^c Epinastine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00751 [dostęp 2020-12-30] (ang.).
↑ Safety Data Sheet. Epinastine, Santa Cruz Biotechnology, 13 lutego 2017, SC-337698 [dostęp 2020-12-30] (ang.).
↑ ^a ^b ^c ^d ^e JanJ. Podlewski JanJ., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Encyklopedia. Leki współczesnej terapii, wyd. 22, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 348, ISBN 978-83-951310-6-6 .
↑ ^a ^b Szczegóły produktu leczniczego Relestat, Rejestr Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [dostęp 2020-12-30] .
↑ Elestat (epinastine HCl ophthalmic solution) 0.05%, Agencja Żywności i Leków, 2013 [dostęp 2020-12-30] .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[PubChem-1] Epinastine, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 3241 [dostęp 2020-12-30] (ang.).

[DrugBank-2] Epinastine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00751 [dostęp 2020-12-30] (ang.).

[SCB-3] Safety Data Sheet. Epinastine, Santa Cruz Biotechnology, 13 lutego 2017, SC-337698 [dostęp 2020-12-30] (ang.).

[Podlewscy-4] JanJ. Podlewski JanJ., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Encyklopedia. Leki współczesnej terapii, wyd. 22, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 348, ISBN 978-83-951310-6-6 .

[RPLD-5] Szczegóły produktu leczniczego Relestat, Rejestr Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [dostęp 2020-12-30] .

[FDA-6] Elestat (epinastine HCl ophthalmic solution) 0.05%, Agencja Żywności i Leków, 2013 [dostęp 2020-12-30] .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

R06AA – Etery alkiloaminowe	bromazyna difenhydramina klemastyna chlorfenoksamina difenylopiralina karbinoksamina doksylamina trymetobenzamid dimenhydrynat
R06AB – Pochodne alkiloaminy	bromfeniramina dekschlorfeniramina dimetynden chlorfenamina feniramina deksbronfeniramina talastyna
R06AC – Pochodne diamin etylenowych	mepiramina histapirodyna chloropiramina tripelenamina metapirylen tonzylamina
R06AD – Pochodne fenotiazyny	alimemazyna prometazyna tietyloperazyna metdylazyna hydroksyetyloprometazyna tiazynam mekwitazyna oksomemazyna izotipendyl
R06AE – Pochodne piperazyny	buklizyna cyklizyna chlorocyklizyna meklozyna oksatomid cetyryzyna lewocetyryzyna
R06AX – Inne	bamipina cyproheptadyna tenalidyna fenindamina antazolina triprolidyna pirobutamina azatadyna astemizol terfenadyna loratadyna mebhydrolina deptropina ketotifen akrywastyna azelastyna tritokwalina ebastyna pimetyksen epinastyna mizolastyna feksofenadyna desloratadyna rupatadyna bilastyna chifenadyna sekwifenadyna pirobutamina

Navigation

Nawigacja

Portale tematyczne