Etanercept

Etanercept

Identyfikacja
numer CAS	185243-69-0
DrugBank	DB00005
Klasyfikacja medyczna
ATC	L04AB01
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwreumatyczne, immunomodulujące
Biodostępność	76%
Okres półtrwania	72–132 h
Metabolizm	opsonizacja
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	podskórnie

Etanercept – rekombinowane białko receptorowe p75 Fc powiązane z fragmentem Fc ludzkiej IgG1, które wiąże się z czynnikiem martwicy nowotworów α (TNF-α), przeciwdziałając jego efektom. Jest lekiem immunosupresyjnym, stosowanym między innymi w terapii reumatoidalnego zapalenia stawów, podawanym podskórnie.

Mechanizm działania

Etanercept stanowi połączenie między pozakomórkową domeną receptora 2 ludzkiego TNF-α (TNFR2/p75) a domeną Fc ludzkiej IgG₁. TNF-α, wiążąc się ze związanym z błoną komórkową receptorem p75 (występuje on także w formie wolnej), wpływa na rozwój zapalenia. Etanercept hamuje więc wiązanie TNF-α do receptora, co sprawia, że staje się on biologicznie nieaktywny. Obecność fragmentu Fc powoduje, że lek ma dłuższy okres półtrwania.

Etanercept wiąże także TNF-β.

Wskazania

Stosuje się w ciężkich zapaleniach stawów, u których terapia metotreksatem jest nieskuteczna:

• reumatoidalne zapalenie stawów
• młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów o początku wielostawowym
• łuszczycowe zapalenie stawów
• zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa.

Ponadto stosuje się go w łuszczycy, przy braku odpowiedzi na dotychczasowe leczenie.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• posocznica
• czynne zakażenie

Ostrożnie:

• nawracające zakażenia w wywiadzie
• cukrzyca
• zaburzenia składu krwi w wywiadzie
• zespoły demielinizacyjne
• zastoinowa niewydolność serca
• ziarniniakowatość z zapaleniem naczyń

Nie należy w trakcie terapii dokonywać szczepień ochronnych.

Działania niepożądane

• uaktywnienie gruźlicy płuc
• odczyny alergiczne w miejscu wstrzyknięcia
• zakażenia górnych dróg oddechowych i zatok obocznych nosa
• pojawienie się autoprzeciwciał przeciwjądrowych
• gorączka
• bóle głowy
• zawroty głowy
• kaszel
• osłabienie
• bóle brzucha
• osutki polekowe
• niestrawność
• nowotwory złośliwe – zwiększone ryzyko zachorowania na chłoniaka
• niewydolność serca
• choroba niedokrwienna serca
• zawał mięśnia sercowego
• niedotlenienie mózgu
• nadciśnienie tętnicze
• niedociśnienie tętnicze
• zapalenie pęcherzyka żółciowego
• zapalenie trzustki
• krwotok z przewodu pokarmowego
• zapalenie kaletek stawowych
• depresja
• duszność
• małopłytkowość

Rzadko:

• niedokrwistość
• leukopenia
• pancytopenia
• padaczka
• obrzęk naczynioruchowy

Bardzo rzadko:

• niedokrwistość aplastyczna
• stwardnienie rozsiane
• zapalenie nerwu wzrokowego

Preparaty

Preparaty dostępne w Polsce: Enbrel, Benepali, Erelzi^[1].

Przypisy

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 226-227. ISBN 83-7430-060-4.