Flufenazyna

Flufenazyna

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 2-(4-{3-[2-(trifluorometylo)-10H-fenotiazyn-10-ylo]propylo}piperazin-1-ylo)etan-1-ol Inne nazwy i oznaczenia farm. Fluphenazini decanoas, Fluphenazini dihydrochloridum, Fluphenazini enantas
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C22H26F3N3OS
Masa molowa	437,52 g/mol
Wygląd	ciemnobrązowa, lepka ciecz[1]
Identyfikacja
Numer CAS	69-23-8 2746-81-8 (enantan) 146-56-5 (dichlorowodorek) 5002-47-1 (dekanonian)
PubChem	3372
DrugBank	DB00623
SMILES C1CN(CCN1CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)C(F)(F)F)CCO
InChI InChI=1S/C22H26F3N3OS/c23-22(24,25)17-6-7-21-19(16-17)28(18-4-1-2-5-20(18)30-21)9-3-8-26-10-12-27(13-11-26)14-15-29/h1-2,4-7,16,29H,3,8-15H2 InChIKey PLDUPXSUYLZYBN-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 31,1 mg/l (37 °C)[2][3] Temperatura topnienia <25 °C[2][3] Temperatura wrzenia 240–244 °C (0,2 torr)[1] logP 4,36 Kwasowość (pKa) 7,9
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki dichlorowodorek Niebezpieczeństwo Zwroty H H301, H360 Zwroty P P201, P301+P310, P308+P313 Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki dichlorowodorek Szkodliwy (Xn) Zwroty R R20/21/22 Zwroty S S36 Numer RTECS TL9730000 Dawka śmiertelna LD50 51 mg/kg (mysz, dożylnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N05 AB02
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie przeciwpsychotyczne Okres półtrwania 14,7–15,3 h (dichlorowodorek, domięśniowo i doustnie) 6,8–9,6 dni (dekanonian, domięśniowo) Wydalanie z kałem i moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, domięśniowo, podskórnie

Flufenazyna (łac. Fluphenazinum) – organiczny związek chemiczny, lek psychotropowy z grupy neuroleptyków. Należy do grupy piperazynowych pochodnych fenotiazyny. Lek przeciwpsychotyczny. Działa na wybrane ośrodki w mózgu, blokuje receptory dopaminergiczne D₁ oraz D₂. Biologiczny okres półtrwania wynosi 14–33 godziny. Wykazuje działanie stymulujące w atymicznych formach schizofrenii, także w stanach osłupieniowych różnej etiologii.^[4]. Wykazuje silne działanie antywytwórcze, antyautystyczne, aktywizujące. Wykazuje podczas stosowania umiarkowane ryzyko objawów niepożądanych ze strony układu pozapiramidowego, niewielkie ze strony układu wegetatywnego.^[5]

Wskazania

• schizofrenia, szczególnie z obniżonym napędem
• psychozy starcze
• stany psychotyczne z osłupieniem.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• jaskra
• niska liczba białych krwinek
• niedokrwistość
• choroby szpiku kostnego
• zaburzenia funkcji wątroby lub nerek
• ostre stany depresyjne
• śpiączka

Działania niepożądane

• niepokój
• zaburzenia koncentracji
• zaburzenia menstruacji
• zwiększenie masy ciała
• bóle głowy
• depresje
• objawy polekowego zespołu Parkinsona
• niedociśnienie tętnicze i ortostatyczne
• zaburzenia rytmu serca
• u mężczyzn impotencja

Preparaty w Polsce

Dawniej w Polsce były zarejestrowane preparaty:

• Mirenil draż. 0,00025 g x 60 szt. ; 0,001 g x 60 szt. oraz ampułki do iniekcji 0,001 g / ml x 10 amp. a 1 ml (zawierające dwuchlorowodorek flufenazyny)

• Mirenil prolongatum ampułki do iniekcji o przedłużonym uwalnianiu 0,025 g / ml x 5 amp. a 1 ml (zawierające heksanian flufenazyny)

Preparaty Mirenil były produkowane przez ówczesne Jeleniogórskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa (obecną Jelfę). Produkcja krajowa drażetek została zakończona w 2004 roku. Obecnie w Polsce nie jest zarejestrowany żaden preparat flufenazyny.

Preparaty dostępne na świecie

• Apo-Flufenazine tabl. 0,001 g; 0,002 g; 0,005 g / Apotex Kanada
• Lyogen tabl. 0,001 g / Lundbeck GmbH / Niemcy

Dawkowanie

Dawkę i częstotliwość stosowania leku ustala lekarz w zależności od stanu chorego. Zwykle u osób dorosłych 2,5–5 mg 3 razy na dobę, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać do optymalnej dawki terapeutycznej wynoszącej 10–20 mg.

Uwagi

Leku nie wolno stosować u kobiet karmiących piersią. W czasie przyjmowania flufenazyny nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych oraz obsługiwać maszyn.

Przypisy

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005, Kraków, Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, ISBN 83-7430-006-X
• Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Leki przyciwpsychotyczne i normotymiczne.. Gdańsk: Via Medica, 2007. ISBN 978-83-60945-42-1.