Guanetydyna

Guanetydyna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C10H22N4

Masa molowa

198,31 g/mol

Wygląd

białe kryształy (po krystalizacji z metanolu)[1]

Identyfikacja
Numer CAS

55-65-2
14920-15-1 (bis(siarczan))
60-02-6 (hemisiarczan)
645-43-2 (monosiarczan)

PubChem

3518

DrugBank

DB01170

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

C02CC02, S01EX01, C02LF01

Guanetydyna (łac. guanethidinum) – organiczny związek chemiczny z grupy pochodnych guanidyny o działaniu hipotensyjnym. Stosowany jako lek z grupy sympatolityków. Hamuje pozazwojowe neurony adrenergiczne układu współczulnego wpływając na zahamowanie uwalniania noradrenaliny do szczeliny synaptycznej oraz hamuje jej magazynowanie w pęcherzykach synaptycznych, zachowując się jak fałszywy przekaźnik. Maleje aktywność reninowa osocza, wskutek zwiększenia objętości płynów krążących (co jest wynikiem zmniejszenia przesączania kłębuszkowego i rozszerzenia naczyń). Może to osłabić hipotensyjne działanie leku i być przyczyną obrzęków.

W pierwszej fazie działania guanetydyna wywołuje wzrost ciśnienia (uwalnianie noradrenaliny wypieranej z pęcherzyków synaptycznych), stopniowo jednak ciśnienie spada wskutek narastającego upośledzenia czynności neuronów współczulnych. Długotrwałe podawanie leku prowadzi do powstania nadwrażliwości receptorów postsynaptycznych – dlatego nie należy nagle przerywać podawania guanetydyny.

Zastosowanie

Guanetydyna jest niemal zupełnie pozbawiona działania ośrodkowego a jej silne działanie jest wykorzystywane na ogół w ciężkich postaciach nadciśnienia. Jej działanie jest długotrwałe; występuje wyraźnie zaznaczona hipotensja ortostatyczna. Trzeba podkreślić duże indywidualne zróżnicowanie wrażliwości na lek, wynikające w znacznej mierze ze słabego (30%) wchłaniania z przewodu pokarmowego.

Działanie hipotensyjne narasta w ciągu kilku dni i utrzymuje się przez kilka dni po zaprzestaniu podawania leku. Optymalna dawka dzienna wynosi 20–50 mg, leczenie należy rozpoczynać od dawek mniejszych (zmniejsza to nasilenie początkowej fazy hipertensyjnej).

Interakcje

Działanie guanetydyny jest osłabione lub znoszone przez leki hamujące błonowy transport leku i jego wnikanie do komórek. Działają tak przede wszystkim trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyczne z grupy fenotiazyny, sympatykomimetyczne z grupy amfetaminy. Inhibitory MAO mogą doprowadzić do odwrócenia działania guanetydyny w wyniku zniesienia wewnątrzneuronalnego metabolizmu noradrenaliny.

Przypisy

  1. a b David R. Lide (red.), CRC Handbook of Chemistry and Physics, wyd. 90, Boca Raton: CRC Press, 2009, s. 3-270, ISBN 978-1-4200-9084-0 (ang.).
  2. Guanethidine Monosulfate, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard, karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck KGaA, 12 października 2019, numer katalogowy: 1301801 [dostęp 2022-08-17]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
  3. Guanethidine, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2010-11-06] (ang.).
  4. Guanethidine Monosulfate, karta charakterystyki produktu Sciencelab.com, 10 września 2005, numer katalogowy: SLG1396, SLG1897 [zarchiwizowane z adresu 2015-04-25].

Bibliografia

  • Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman, Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy, wyd. 3, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569, ISBN 83-200-3352-7.

Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Media użyte na tej stronie

NFPA 704.svg
The "fire diamond" as defined by NFPA 704. It is a blank template, so as to facilitate populating it using CSS.
Star of life.svg

The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.

Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.
Guanethidine.svg
Structural diagram of guanethidine. Created using ACD/ChemSketch 8.0 and Inkscape.