Indobufen

Indobufen

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) kwas 2-(4-(1-oksoizoindolin-2-ylo)fenylo)masłowy Inne nazwy i oznaczenia kwas 2-(4-(1-oksoizoindolin-2-ylo)fenylo)butanowy
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C18H17NO3
Masa molowa	295,33 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	63610-08-2
PubChem	107641
SMILES CCC(C1=CC=C(C=C1)N2CC3=CC=CC=C3C2=O)C(=O)O
InChI InChI=1S/C18H17NO3/c1-2-15(18(21)22)12-7-9-14(10-8-12)19-11-13-5-3-4-6-16(13)17(19)20/h3-10,15H,2,11H2,1H3,(H,21,22) InChIKey AYDXAULLCROVIT-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Temperatura topnienia 183 °C[1]
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne. Numer RTECS ET5955800 Dawka śmiertelna LD50 373 mg/kg (szczur, doustnie)[1]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	B01AC10
Farmakokinetyka Okres półtrwania 8 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 99% Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie Objętość dystrybucji 15 l

Indobufen (łac. indobufenum) – organiczny związek chemiczny, lek hamujący agregację płytek krwi, stosowany w leczeniu chorób układu krążenia, w których istnieje ryzyko powstawania zatorów.

Mechanizm działania

Indobufen ma złożony mechanizm działania. Lek blokuje uwalnianie stymulatorów płytkowych – czynnika płytkowego 3 i 4, ADP, β-tromboglobuliny i serotoniny. Indobufen jest również odwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy płytkowej. Blokada tego enzymu powoduje zahamowanie syntezy tromboksanu A₂. Liczne badania potwierdziły, że indobufen, już po podaniu pierwszej dawki, hamuje syntezę tromboksanu o 95%, nie wydłużając przy tym znacząco czasu krzepnięcia. Wykazano również, że zapobiega on powstawaniu zakrzepów w tętnicy płucnej oraz w przeszczepach naczyniowych. Indobufen wpływa również na erytrocyty, zwiększając ich podatność na odkształcenia, co ma duże znaczenie w przypadku chorób naczyń obwodowych kończyn dolnych.

Farmakokinetyka

Lek wchłania się z przewodu pokarmowego w 100%, osiągając po ok. 2 godzinach od momentu podania maksymalne stężenie we krwi. Nie stwierdzony, by pokarm wpływał na biodostępność preparatu. Indobufen wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jego okres półtrwania wynosi 8 godzin. Lek wydalany jest głównie przez nerki, w 75% w postaci skoniugowanego metabolitu (acyloglukoronidu).

Wskazania

Indobufen stosowany jest w celu zahamowania patologicznie zwiększonej agregacji płytek krwi w chorobach, w których ryzyko powstawania zakrzepów wiąże się z nadmierną aktywnością agregacyjną płytek. Lek stosowany jest m.in. w:

• chorobie niedokrwiennej serca,
• miażdżycy i chorobach naczyń obwodowych związanych z miażdżycą,
• zakrzepicy i zakrzepach żylnych,
• zaburzeniach krążenia mózgowego,
• cukrzycy i hiperlipidemii.

Przeciwwskazania

Indobufen nie powinien być podawany osobom:

• u których występuje nadwrażliwość na lek lub jakikolwiek inny składnik preparatu,
• z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy,
• cierpiącym na skazę krwotoczną,
• u których stwierdzono krwotoczne zapalenie żołądka,
• ze znacznym zaburzeniem czynności wątroby lub nerek.

Indobufenu nie należy podawać chorym, u których stwierdzono reakcje alergiczne na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ.

Interakcje

Ze względu na to, że indobufen silnie wiąże się z białkami osocza, należy zwrócić uwagę na chorych leczonych lekami hipoglikemizującymi oraz doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryn (np. warfaryna) lub heparyną. Indobufen może wypierać te preparaty z ich połączeń z białkami, a tym samym nasilać ich działanie.

Działania niepożądane

Do najczęściej występujących objawów niepożądanych należą te ze strony układu pokarmowego, a mianowicie: zaburzenia dyspeptyczne, biegunka, zaparcie, nudności i wymioty, ból brzucha, wzdęcie. Rzadziej zgłaszano występowanie objawów ubocznych związanych z układem krwionośnym: krwawienia z nosa, jamy ustnej i dziąseł, odbytu, pęcherza moczowego. Może wystąpić również przejściowy wzrost aktywności aminotransferaz, zmniejszenie klirensu kreatyniny, skórne reakcje alergiczne, trombocytopenia.

Preparaty

• Ibustrin – tabletki 200 mg

Przypisy

Bibliografia

• Jan KazimierzJ.K. Podlewski Jan KazimierzJ.K., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., RobertR. Adamowicz RobertR., Leki współczesnej terapii, wyd. 17, Warszawa: Split Trading, 2005, ISBN 83-85632-82-4 .
• Sprawozdanie producenta leku (pobierz)