Inhibitory integrazy
Inhibitory integrazy (InSTI) – grupa wielofunkcyjnych organicznych związków chemicznych, hamujących integrazę ludzkiego wirusa niedoboru odporności (która jest niezbędna w procesie integracji retrowirusowego DNA), stosowane jako leki wzmacniające działanie rytonawiru oraz kobicystatu[1].
Inhibitory integrazy
| Nazwa farmaceutyczna | Skrót | Wzór chemiczny | Nazwa preparatu |
|---|---|---|---|
| biktegrawir[2] | BIC |  | |
| dolutegrawir[3] | DTG |  | Tivicay |
| elwitegrawir[4] | EVG | | Vitekta |
| raltegrawir[5] | RAL |  | Isentress |
| Nazwa farmaceutyczna | Skrót | Wzór chemiczny | Nazwa preparatu |
|---|---|---|---|
| kabotegrawir[6] | .svg) | Vocabria |
Mechanizm działania
Inhibitory integrazy hamują integrazę HIV poprzez wiązanie się z aktywnym miejscem integrazy i blokowanie etapu transferu łańcucha w procesie integracji retrowirusowego kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA)[3]. Proces na kluczowe znaczenie dla cyklu replikacji HIV[7].
Oporność na leki
Mutacja Q148 zwykle warunkuje oporność na inhibitory integrazy występującą po zastosowaniu leczenia[3]. W przypadku klinicznego podejrzenia możliwej transmisji wariantów opornych na inhibitory integrazy oraz w przypadku niepowodzenia leczenia schematem zawierającym inhibitor integrazy konieczne jest oznaczenie mutacji w regionie kodującym integrazę[1].
Przypisy
- ↑ a b c d Miłosz Parczewski, Monika Bociąga-Jasik, Małgorzata Inglot, Elżbieta Mularska, Magdalena Witak-Jędra: Zasady opieki nad osobami zakażonymi HIV. Zalecenia PTN AIDS 2019.. Warszawa–Szczecin: Polskie Towarzystwo Naukowe AIDS, 2019. ISBN 978-83-948074-1-2.
- ↑ Gilead Sciences, Biktarvy 50 mg/200 mg/25 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego, Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04].
- ↑ a b c Glaxo Wellcome, Tivicay 50 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego, Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04].
- ↑ Vitekta (elvitegravir) tablets, for oral use, Agencja Żywności i Leków, 2014 [dostęp 2020-11-04].
- ↑ Merck Sharp & Dohme Limited, Isentress 400 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego, Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04].
- ↑ First long-acting injectable antiretroviral therapy for HIV recommended for approval (ang.). Europejska Agencja Leków, 2020-10-16. [dostęp 2020-12-15].
- ↑ Alfred Zejc, Maria Gorczyca: Chemia leków. Warszawa: PZWL, 2008, s. 418–421. ISBN 978-83-200-3652-7.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
Media użyte na tej stronie
The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.
Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.2D structure of cabotegravir (previously known as GSK1265744)—a novel integrase inhibitor.
Skeletal formula of raltegravir (brand name Isentress)—an integrase inhibitor used in the treatment of HIV-infection. Created with ChemDoodle and Adobe Illustrator.
Skeletal formula of bictegravir (GS-9883)—an HIV integrase inhibitor. Created with ChemDoodle 8.0.0.3b and Adobe Illustrator CC 2015.