Klindamycyna

Klindamycyna

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C18H33ClN2O5S
Masa molowa	424,98 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	18323-44-9
PubChem	446598, 29029
DrugBank	DB01190
SMILES CCC[C@@H]1C[C@H](N(C1)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H]2[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@H](O2)SC)O)O)O)[C@H](C)Cl
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2018-03-12] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów chlorowodorek klindamycyny Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki).
Klasyfikacja medyczna
ATC	J01FF01, D10AF01, G01AA10
Farmakokinetyka Okres półtrwania 2–3 h Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem i kałem

Klindamycyna (łac. clindamycinum) – organiczny związek chemiczny, półsyntetyczny antybiotyk z grupy linkozamidów. Spektrum jego działania obejmuje bakterie Gram-dodatnie (w tym wiele szczepów MRSA) oraz bakterie beztlenowe. Wykazuje skuteczność w zakażeniach Mycoplasma, Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Chlamydia oraz niektórych inwazjach pierwotniakowych np. Plasmodium falciparum i Plasmodium vivax.

Farmakodynamika

Klindamycyna działa na takie drobnoustroje, jak: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (zwłaszcza S. pneumoniae, S. pyogenes z grupy A, S. viridans), Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Actinomycetes spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium, Mycoplasma hominis. Wrażliwość bakterii Clostridium spp. jest różna, niektóre gatunki są oporne na klindamycynę^[1].

Do szczepów opornych należą Enterococcus spp. (E. faecalis, E. faecium), Neisseria spp. (N. gonorrhoeae, N. meningitidis), Haemophilus spp., Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus spp., Pseudomonas, Salmonella, Shigella i Nocardia^[1].

Farmakokinetyka

Wchłania się prawie w 100% po podaniu doustnym. Stężenie maksymalne we krwi osiąga po 2–3 godzinach od podania. Biologiczny czas połowicznego rozpadu wynosi około 3 godzin. Frakcja związana z białkami krwi wynosi 90%. Antybiotyk łatwo przenika do wszystkich przestrzeni ustrojowych. Osiąga skuteczne stężenie w kościach i płynie stawowym. Do płynu mózgowo-rdzeniowego przenika słabiej. Wydalana z moczem w 10% w postaci aktywnej, pozostała część jest metabolizowana w wątrobie i wydalana z żółcią.

Zastosowanie

Stosowana głównie w przypadkach zakażeń bakteriami Gram-dodatnimi opornymi na inne antybiotyki. Zalecana w zakażeniach Bacteroides fragilis. Używana w leczeniu zapalenia otrzewnej (zwłaszcza kałowego) oraz ropni miednicy i jamy brzusznej. Nie stosowana w zakażeniach OUN. Lek stosowany jest co 6 godzin w formie doustnej, domięśniowej lub dożylnej. Dawki 150–300 mg doustnie, a w ciężkich przypadkach 300–450 mg pozajelitowo.

Klindamycyna, według Klasyfikacji FDA ryzyka stosowania leków w czasie ciąży, należy do kategorii B. Oznacza to, że w badaniach na zwierzętach nie wykazano zagrożenia dla płodu, jednak jej wpływ na ciążę człowieka nie jest potwierdzony w badaniach klinicznych.

Powikłania

Najgroźniejszym powikłaniem w przypadku stosowania klindamycyny jest rzekomobłoniaste zapalenie jelit spowodowane rozsiewem Clostridium difficile. W przypadku jego wystąpienia konieczne jest przerwanie terapii i zastosowanie wankomycyny lub metronidazolu. Częstym powikłaniem jest biegunka związana z zaburzeniem składu naturalnej flory bakteryjnej jelit. Inne działania niepożądane to zespół Stevensa-Johnsona, inne reakcje alergiczne, trombocytopenia i granulocytopenia. Klindamycyna hamuje przewodnictwo nerwowo-mięśniowe nasilając tym samym działanie środków kuraropodobnych (np. pankuronium, atrakurium, rokuronium).

Wykazuje pełną oporność krzyżową z linkomycyną. Osłabia działanie aminoglikozydów wobec pałeczek jelitowych. Wykazuje synergizm z ceftazidymem wobec bakterii beztlenowych.

Preparaty

• Acnatac, Cleocin, Clindacin, Clindacne, Clindamycin MIP, Dalacin, Klimicin, Duac

Przypisy

Bibliografia

• Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów i lekarzy, WojciechW. Kostowski (red.), wyd. 2, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2001 .