Klotiapina

Klotiapina
Ogólne informacje
Wzór sumarycznyC18H18ClN3S
Masa molowa343,87 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS2058-52-8
PubChem16351
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATCN05AH06
Stosowanie w ciążykategoria C

Klotiapinaorganiczny związek chemiczny, pochodna dibenzotiazepiny, stosowana jako lek przeciwpsychotyczny. Należy do klasycznych neuroleptyków (I generacji), jednak wykazuje pewne cechy neuroleptyków atypowych[2]. Lek został wprowadzony do lecznictwa w latach 60. przez Wander Laboratories (obecnie Novartis). Autorzy przeglądu systematycznego badań klinicznych Cochrane Collaboration z 2004 roku uznali, że do tej pory nie przeprowadzono dobrze zaprojektowanych badań nad skutecznością klotiapiny w leczeniu ostrych zaburzeń psychotycznych[3].

Mechanizm działania

Klotiapina jest antagonistą receptorów dopaminergicznych D4 i D2. Wykazuje też powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2, 5HT3, 5HT6 i 5HT7, a stosunek zajęcia receptorów D2 do 5HT2 jest podobny jak dla klozapiny[2].

Dawkowanie i preparaty

Lek dostępny jest w postaci tabletek 40 mg i iniekcji 10 mg (do stosowania domięśniowego i dożylnego). Dawkowanie w ostrych psychozach wynosi 120–200 (360) mg na dobę[4]. Lek dostępny jest obecnie w kilku krajach (w Argentynie, Belgii, Izraelu, Włoszech, Luksemburgu, RPA, Hiszpanii, Szwajcarii, Tajwanie). Po zniknięciu ochrony patentowej producent leku wycofał klotiapinę w Stanach Zjednoczonych, Wielkiej Brytanii i Francji, co może tłumaczyć brak dużych kontrolowanych badań klinicznych z jej udziałem[4]. Preparaty handlowe[5]:

  • Deliton (Dainippon)
  • Entumin (Novartis)
  • Entumine (Sandoz, Sandoz-Wander)
  • Etomine (Sandoz-Wander)
  • Etumina (Novartis, Sandoz-Wander)
  • Etumine (Sandoz)
  • Psychoson (Sandoz-Wander)

Przypisy

  1. a b Clothiapine, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2017-05-27] (ang.).
  2. a b P. Lokshin i inni, Clotiapine: An old neuroleptic with possible clozapine-like properties, „Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry”, 22 (8), 1998, s. 1289–1293, DOI10.1016/S0278-5846(98)00083-9.
  3. S. Carpenter, M. Berk, J. Rathbone, Clotiapine for acute psychotic illnesses, „Cochrane Database of Systematic Reviews”, 4, 2004, CD002304, DOI10.1002/14651858.CD002304.pub2, PMID15495032.
  4. a b S. Carpenter i inni, Clothiapine for acute psychotic illness: a meta-analysis, „African Journal of Psychiatry”, 6 (3), 2013, s. 12–16.
  5. Index Nominum 2000: International Drug Directory, Stuttgart: Medpharm Scientific Publishers, 2000, s. 266, ISBN 3-88763-075-0.

Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Media użyte na tej stronie

Star of life.svg

The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.

Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.
Clotiapine2DACS.svg
(c) Fuse809 z angielskiej Wikipedii, CC BY-SA 3.0
Clotiapine's 2D molecular structure in ACS style.