Klotiazepam

Klotiazepam
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumarycznyC16H15ClN2OS
Masa molowa318,82 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS33671-46-4
PubChem2811
DrugBankDB01559
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATCN05BA21
Legalność w Polscesubstancja psychotropowa grupy IV-P

Klotiazepam (łac. clotiazepamum) – organiczny związek chemiczny, pochodna tienodiazepiny. Stosowany jako lek z grupy benzodiazepin; ma działanie przeciwlękowe (anksjolityczne), przeciwdrgawkowe i uspokajające. Wykazano również znaczący wpływ na wydłużenie fazy NREM snu[3].

Budowa

Cząsteczka klotiazepamu różni się od innych benzodiazepin tym, że pierścień diazepinonu jest w nim skondensowany z aromatycznym, heterocyklicznym układem tiofenu w miejsce pierścienia benzenowego[4].

Mechanizm działania

Klotiazepam łączy się z receptorem benzodiazepinowym (BDZ), który jest zlokalizowany głównie w korze mózgowej, a także w jądrze migdałowatym, hipokampie, podwzgórzu, móżdżku, prążkowiu i rdzeniu kręgowym. Działanie anksjolityczne benzodiazepin dotyczy wpływu na układ limbiczny i korę mózgową. Receptor benzodiazepinowy jest ściśle związany z receptorem GABA-ergicznym – GABAA. Pobudzenie receptora benzodiazepinowego powoduje nasilenie reakcji, w których udział bierze przekaźnik hamujący – kwas gamma-aminomasłowy. Następuje otwarcie sprzężonych z receptorem GABAA kanałów chlorkowych, napływ jonów chlorkowych do wnętrza neuronu i hiperpolaryzacja błony komórkowej. W efekcie aktywność komórek nerwowych zostaje zahamowana, poziom lęku obniża się.

Farmakokinetyka

Okres półtrwania wynosi od 3 do 15 godzin. Lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany wraz z moczem.

Wskazania

Leczenie stanów lękowych i niepokoju.

Postacie handlowe

  • Trecalmo
  • Veratran (SHIRE)

Przypisy

  1. a b Clotiazepam, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01559 (ang.).
  2. a b c Clotiazepam, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2017-08-16] (ang.).
  3. Y. Nakazawa i inni, Effects of thienodiazepine derivatives on human sleep as compared to those of benzodiazepine derivatives, „Psychopharmacologia”, 44 (2), 1975, s. 165–171, DOI10.1007/BF00421005, PMID709.
  4. T. Niwa i inni, Contribution of human hepatic cytochrome p450 isoforms to the metabolism of psychotropic drugs, „Biological and Pharmaceutical Bulletin”, 28 (9), 2005, s. 1711–1716, DOI10.1248/bpb.28.1711, PMID16141545.c?

Bibliografia

  • Waldemar Janiec, Jolanta Krupińska, Farmakodynamika, podręcznik dla studentów farmacji, wyd. 5, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2002, s. 186, 187, ISBN 83-200-2646-6.
  • Alfred Zejc, Maria Gorczyca, Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 1999, s. 104, ISBN 83-200-2376-9.
  • Marian Zając, Ewaryst Pawełczyk, Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów, Poznań: Akademia Medyczna im. Karola Marcinkowskiego, 2000, s. 184–191, ISBN 83-85439-74-9.
  • Małgorzata Rzewuska, Leczenie zaburzeń psychicznych, wyd. 3, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, ISBN 83-200-3354-3.

Linki zewnętrzne

Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Media użyte na tej stronie

Star of life.svg

The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.

Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.
Clotiazepam structure.svg
Skeletal formula of clotiazepam (brand names Veratran, Rize and others)—a thienodiazepine derivative. Created with ChemDoodle 8.0.0.b2 and Adobe Illustrator CC 2015.