Klotiazepam

Ten artykuł od 2017-08 zawiera treści, przy których brakuje odnośników do źródeł. Należy dodać przypisy do treści niemających odnośników do wiarygodnych źródeł. (Dodanie listy źródeł bibliograficznych lub linków zewnętrznych nie jest wystarczające). Dokładniejsze informacje o tym, co należy poprawić, być może znajdują się w dyskusji tego artykułu. Po wyeliminowaniu niedoskonałości należy usunąć szablon {{Dopracować}} z tego artykułu.

Klotiazepam
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 7-etylo-5-(2-chlorofenylo)-1-metylo-1,3-dihydro-2H-tieno[2,3-e][1,4]diazepin-2-on Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. clotiazepamum, nazwy handlowe: Trecalmo, Veratran
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C16H15ClN2OS
Masa molowa	318,82 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	33671-46-4
PubChem	2811
DrugBank	DB01559
SMILES CCC1=CC2=C(S1)N(C(=O)CN=C2C3=CC=CC=C3Cl)C
InChI InChI=1S/C16H15ClN2OS/c1-3-10-8-12-15(11-6-4-5-7-13(11)17)18-9-14(20)19(2)16(12)21-10/h4-8H,3,9H2,1-2H3 CHBRHODLKOZEPZ-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Temperatura topnienia 105–106 °C[1] 118–120 °C[2] logP 3,18[1][2]
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne. Dawka śmiertelna LD50 1461 mg/kg (szczur, doustnie)[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N05BA21
Legalność w Polsce	substancja psychotropowa grupy IV-P
Farmakokinetyka Działanie przeciwlękowe Okres półtrwania 3–15 h Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Klotiazepam (łac. clotiazepamum) – organiczny związek chemiczny, pochodna tienodiazepiny. Stosowany jako lek z grupy benzodiazepin; ma działanie przeciwlękowe (anksjolityczne), przeciwdrgawkowe i uspokajające. Wykazano również znaczący wpływ na wydłużenie fazy NREM snu^[3].

Budowa

Cząsteczka klotiazepamu różni się od innych benzodiazepin tym, że pierścień diazepinonu jest w nim skondensowany z aromatycznym, heterocyklicznym układem tiofenu w miejsce pierścienia benzenowego^[4].

Mechanizm działania

Klotiazepam łączy się z receptorem benzodiazepinowym (BDZ), który jest zlokalizowany głównie w korze mózgowej, a także w jądrze migdałowatym, hipokampie, podwzgórzu, móżdżku, prążkowiu i rdzeniu kręgowym. Działanie anksjolityczne benzodiazepin dotyczy wpływu na układ limbiczny i korę mózgową. Receptor benzodiazepinowy jest ściśle związany z receptorem GABA-ergicznym – GABA_A. Pobudzenie receptora benzodiazepinowego powoduje nasilenie reakcji, w których udział bierze przekaźnik hamujący – kwas gamma-aminomasłowy. Następuje otwarcie sprzężonych z receptorem GABA_A kanałów chlorkowych, napływ jonów chlorkowych do wnętrza neuronu i hiperpolaryzacja błony komórkowej. W efekcie aktywność komórek nerwowych zostaje zahamowana, poziom lęku obniża się.

Farmakokinetyka

Okres półtrwania wynosi od 3 do 15 godzin. Lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany wraz z moczem.

Wskazania

Leczenie stanów lękowych i niepokoju.

Postacie handlowe

• Trecalmo
• Veratran (SHIRE)

Przypisy

Bibliografia

• WaldemarW. Janiec WaldemarW., JolantaJ. Krupińska JolantaJ., Farmakodynamika, podręcznik dla studentów farmacji, wyd. 5, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2002, s. 186, 187, ISBN 83-200-2646-6 .
• AlfredA. Zejc AlfredA., MariaM. Gorczyca MariaM., Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 1999, s. 104, ISBN 83-200-2376-9 .
• MarianM. Zając MarianM., EwarystE. Pawełczyk EwarystE., Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów, Poznań: Akademia Medyczna im. Karola Marcinkowskiego, 2000, s. 184–191, ISBN 83-85439-74-9 .
• MałgorzataM. Rzewuska MałgorzataM., Leczenie zaburzeń psychicznych, wyd. 3, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, ISBN 83-200-3354-3 .

Linki zewnętrzne

• Clotiazepam, Poisons Information Monograph 922, International Programme on Chemical Safety [dostęp 2017-08-16]  (ang.).