Kotrimoksazol

Kotrimoksazol (farm. Cotrimoxazolum ang. co-trimoxazole) – farmaceutyczna nazwa preparatu złożonego, zawierającego mieszaninę trimetoprimu z sulfametoksazolem (klasyfikacja ATC: J01EE01) w stosunku 1:5, o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego.

Spektrum działania

Spektrum przeciwbakteryjne:

• Enterobacteriaceae
• Vibrio cholerae
• Listeria
• Bordetella pertussis
• Haemophilus influenzae
• Staphylococcus – również MRSA
• Nocardia
• Pseudomonas cepacia
• Xanthomonas maltophilia
• paciorkowce, meningokoki, Enterococcus – niewielka aktywność

Spektrum przeciwpierwotniakowe:

• Plasmodium

Spektrum przeciwgrzybicze:

• Pneumocystis jiroveci (dawniej P. carinii)

Mechanizm działania

Sulfametoksazol – kompetycyjnie hamuje wykorzystanie kwasu p-aminobenzoesowego przez komórkę bakteryjną (jest on niezbędny do biosyntezy kwasu dihydrofoliowego), co w konsekwencji prowadzi do zahamowania jej wzrostu.
Trimetoprim – odwracalnie hamuje działanie reduktazy dihydrofolianowej (DHFR), będącej bakteryjnym enzymem uczestniczącym w przemianie kwasu dihydrofoliowego w kwas tetrahydrofoliowy.

Wskazania

Postać doustna:

• niepowikłane zakażenia dróg moczowych
• zapalenia ucha środkowego
• zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
• leczenie oraz zapobieganie zapaleniu płuc wywołanemu przez Pneumocystis jiroveci
• zakażenia układu moczowo-płciowego
• rzeżączka
• wrzód miękki
• ziarniniak pachwinowy
• cholera
• zakażenia pałeczkami Shigella
• biegunka podróżnych
• nieżyt żołądka i jelit
• nokardioza
• toksoplazmoza

Postać dożylna:

• leczenie oraz zapobieganie zapaleniu płuc wywołanemu przez Pneumocystis jiroveci
• zakażenia dróg moczowych
• posocznica
• zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
• nokardioza
• toksoplazmoza

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na sulfonamidy, trimetoprim lub kotrimoksazol
• poważne choroby układu krwiotwórczego
• ciężka niewydolność nerek
• nie należy stosować u wcześniaków oraz przez pierwsze 3 miesiące u noworodków donoszonych

Ostrożnie u chorych:

• z ciężkim uszkodzeniem wątroby
• w podeszłym wieku
• z ciężką alergią lub astmą oskrzelową
• z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej
• z ostrą porfirią

Działania niepożądane

• nudności, wymioty
• osutka
• zespół Stevensa-Johnsona
• martwica toksyczno-rozpływna naskórka
• reakcje uczuleniowe na światło
• choroba surowicza
• anafilaksja
• alergiczne zapalenie mięśnia sercowego
• obrzęk naczynioruchowy
• gorączka
• zmiany w obrazie krwi:
  • leukopenia
  • neutropenia
  • agranulocytoza
  • małopłytkowość
  • niedokrwistość
  • methemoglobinemia
  • plamica
  • hemoliza
• zaburzenia czynności wątroby:
  • zwiększenie aktywności aminotransferaz
  • zwiększenie stężenia bilirubiny
  • żółtaczka zastoinowa
  • martwica wątroby
• aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
• hiperkaliemia
• hiponatremia
• upośledzenie czynności nerek
• guzkowe zapalenie okołotętnicze
• toczeń rumieniowaty układowy
• zakrzepowe zapalenie żył w miejscu podania
• kaszel
• duszność
• nacieki płucne
• utrata łaknienia
• biegunka
• kandydoza
• zapalenie języka i jamy ustnej
• rzekomobłoniaste zapalenie jelit
• zapalenie trzustki
• drgawki
• zapalenie nerwów obwodowych
• ataksja
• zawroty głowy i szumy uszne
• bóle głowy
• depresja
• halucynacje
• bóle stawowe i mięśniowe

Dawkowanie

Według zaleceń lekarza.

Preparaty

W Polsce pierwszym preparatem kotrimoksazolu był importowany Bactrim.

Pierwszym preparatem produkcji polskiej zarejestrowanym i wprowadzonym do lecznictwa w 1972 roku przez Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne „Polfa” jest Biseptol (tabletki), a także ampułki z roztworem do iniekcji i zawiesina produkcji Warszawskich Zakładów Farmaceutycznych „Polfa”.

Inne preparaty które są/były dostępne w Polsce:

• Apo-Sulfatrim
• Septrin
• Two-Septol
• Groseptol

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 630-631. ISBN 83-7430-060-4.
• Wiadomości Urzędu Patentowego - nr 3, 1972 r.
• Poradnik Terapeutyczny, pod red. P.Kubikowskiego, wyd. III