Kwas zoledronowy

Kwas zoledronowy

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) kwas (1-hydroksy-2-imidazol-1-ilo-1-fosfonoetylo)fosfonowy
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C5H10N2O7P2
Masa molowa	272,09 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	118072-93-8
PubChem	68740
DrugBank	APRD01294
SMILES C1=CN(C=N1)CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)O
InChI InChI=1S/C5H10N2O7P2/c8-5(15(9,10)11,16(12,13)14)3-7-2-1-6-4-7/h1-2,4,8H,3H2,(H2,9,10,11)(H2,12,13,14) InChIKey XRASPMIURGNCCH-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Temperatura topnienia 239 °C
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2017-01-13] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki kwas zoledronowy monohydrat Uwaga Zwroty H H315, H319, H335 Zwroty P P261, P305+P351+P338
Podobne związki
Pochodne sole	zoledroniany
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	M05BA08, M05BB08
Farmakokinetyka Okres półtrwania 146 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 22%

Kwas zoledronowy – fosforoorganiczny związek chemiczny z grupy bisfosfonianów. Jest stosowany jako lek w terapii osteoporozy u kobiet po menopauzie oraz u mężczyzn, u których występuje zwiększone ryzyko złamań kości. Jest też stosowany w celu zapobiegania powikłaniom kostnym u dorosłych pacjentów z zaawansowanym procesem nowotworowym z zajęciem kości.

Preparaty i dawkowanie

W leczeniu osteoporozy

Standardowa dawka kwasu zoledronowego to 5 mg we wlewie dożylnym podawana raz do roku. Postępowanie takie wykazuje znaczące korzyści w porównaniu do placebo, zmniejszając liczbę złamań kręgosłupa i poprawiając gęstość kości w obserwacji 3-letniej; może również zapobiegać nawracającym złamaniom u pacjentów po złamaniu kości biodrowej.

Preparat: Aclasta (Novartis)^[1]

W zapobieganiu powikłaniom kostnym podczas choroby nowotworowej

Standardowa dawka kwasu zoledronowego to 4 mg we wlewie dożylnym podawana raz na 3–4 tygodnie. Zapobiega to powikłaniom, takim jak złamania patologiczne, złamania kompresyjne kręgów, hiperkalcemia wywołana chorobą nowotworową.

Preparaty: Zometa (Novartis), Zomikos (Vipharm)^[2]

W leczeniu chorób nowotworowych z przerzutami

Kwas zoledronowy jest stosowany w leczeniu przerzutów do kości, a badania w Washington University School of Medicine w St. Louise wskazują, że może być skuteczny również w zapobieganiu przerzutom^[3].

Preparat: Zometa (Novartis)

Efekty uboczne

Działania uboczne obejmują zmęczenie, niedokrwistość, bóle mięśniowe, gorączkę, obrzęk stóp i kończyn dolnych. Objawy grypopodobne są częste po pierwszej infuzji kwasu zoledronowego, jednak nie występują po kolejnych podaniach leku.

Kwas zoledronowy jest szybko usuwany z ustroju przez nerki. Dlatego też jego podawanie jest niewskazane u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek lub chorobą nerek.

Rzadkim powikłaniem, które obserwuje się szczególnie u pacjentów onkologicznych leczonych bisfosfonianami, jest martwica kości szczęki. Powikłanie to obserwowane jest szczególnie u pacjentów ze szpiczakiem mnogim, u których wykonana była ekstrakcja zęba.

W trakcie leczenia lekami z grupy bisfosfonianów należy regularnie odbywać kontrole stomatologiczne. Jeśli istnieje konieczność zabiegu stomatologicznego – należy o tym powiadomić lekarza prowadzącego leczenie lekiem z grupy bisfosfonianów.

Przeciwwskazania

• upośledzona funkcja nerek (kreatynina >3 mg/dl)
• ciąża
• porażenie

Przypisy