Leki przeciwpsychotyczne długodziałające

Leki przeciwpsychotyczne długodziałające, neuroleptyki długodziałające (ang. long-acting injectable (LAI) antipsychotics) – postacie neuroleptyków podawane w iniekcjach domięśniowych w celu uzyskania długotrwałego efektu klinicznego. Neuroleptyki długodziałające posiadają częściowo wspólną, a częściowo odrębną – w porównaniu do postaci doustnych – charakterystykę skuteczności, tolerancji i wskazań klinicznych.

Podział neuroleptyków długodziałających

Neuroleptyki I i II generacji

Neuroleptyki I generacji:

• haloperidol
• flufenazyna
• zuklopentiksol
• zuklopentiksol acuphase (semi-depot)
• flupentiksol

Neuroleptyki II generacji:

• risperidon
• olanzapina
• paliperidon
• aripiprazol

Mechanizm przedłużonego działania

• lek połączony z kwasem tłuszczowym (depot) – należy tu większość neuroleptyków długodziałających
• lek w osłonie polimerowej – np. risperidon długodziałający

Zarejestrowane wskazania

• wskazania analogiczne do macierzystych postaci doustnych
• wskazania własne, np. risperidon stosowany w zaburzeniach dwubiegunowych z szybką zmianą faz

Częstość podawania

• co 2 tygodnie – risperidon, olanzapina
• co 4 tygodnie – olanzapina, paliperidon, aripiprazol

Tolerancja

Nowe, atypowe neuroleptyki długodziałające z reguły posiadają wyższą tolerancję stosowania w porównaniu do postaci doustnych. Zwykle też wywołują mniejsze objawy w miejscu iniekcji niż postacie klasyczne. Risperidon, który jest rozpuszczalny w wodzie, a nie w tłuszczu, wywołuje minimalne objawy miejscowe.

Wskazania kliniczne

Schizofrenia, psychozy

• pacjenci z niepełną poprawą
• pacjenci z częstymi nawrotami
• pacjenci nie w pełni współpracujący
• pacjenci źle tolerujący formy doustne
• pacjenci preferujący formę długodziałającą neuroleptyku

Inne zaburzenia

• risperidon – zaburzenie dwubiegunowe z szybką zmianą faz
• paliperidon – zaburzenie schizoafektywne

Historia

Neuroleptyki długodziałające klasyczne wprowadzono do terapii w latach 60. XX wieku (pierwsze: haloperidol i flufenazyna). Pierwszym neuroleptykiem atypowym w formie długodziałającej był risperidon (2002).

Bibliografia

• JM. Davis, L. Matalon, M.D. Watanabe, L. Blake i inni. Depot antipsychotic drugs. Place in therapy. „Drugs”. 47 (5), s. 741-773, 1994. PMID: 7520856. 
• M.X. Patel, M. Taylor, A.S. David. Antipsychotic long-acting injections: mind the gap. „Br J Psychiatry Suppl”. 52, s. S1-4, 2009. DOI: 10.1192/bjp.195.52.s1. PMID: 19880911.