Lidokaina

Lidokaina

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 2-(dietylamino)-N-(2,6-dimetylofenylo)acetamid Inne nazwy i oznaczenia lignokaina, ksylokaina
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C14H22N2O
Masa molowa	234,38 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	137-58-6
PubChem	3676
DrugBank	DB00281
InChI InChI=1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17) InChIKey NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Temperatura topnienia 68,5 °C[1]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Uwaga Zwroty H H302 Zwroty P brak zwrotów P Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki Szkodliwy (Xn) Zwroty R R22 Zwroty S S22, S26, S36 Numer RTECS AN7525000 Dawka śmiertelna LD50 317 mg/kg (szczur, doustnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C01 BB01 C05 AD01 D04 AB01 N01 BB02 S02 DA01 R02 AD02 S01 HA07 N01 BB52
Stosowanie w ciąży	kategoria A
Farmakokinetyka Biodostępność 35% (doustnie), 3% (zewnętrznie) Okres półtrwania 1,5-2 h Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania dożylnie, zewnętrznie, podskórnie

Lidokaina (łac. lidocainum), lignokaina, ksylokaina^[2] – organiczny związek chemiczny, pochodna acetanilidu. Stosowana jako środek miejscowo znieczulający. Przeważnie podawana jest przezskórnie w formie aerozolu lub żelu. W stomatologii najczęściej używany w postaci dwuprocentowego roztworu chlorowodorku lidokainy w ampułkach (w czystej postaci albo z dodatkiem adrenaliny lub noradrenaliny). W lecznictwie lidokaina stosowana jest zarówno w postaci wolnej zasady, jak i w postaci chlorowodorku.

Lidokaina jest również lekiem antyarytmicznym z grupy Ib^[3]. Skraca czas trwania potencjału czynnościowego (wydłuża czas potencjału spoczynkowego). Nie przedłuża okresu refrakcji. Hamuje nieprawidłowy automatyzm w komorach.

Działanie

Powoduje odwracalne zahamowanie przewodnictwa impulsów we włóknach nerwowych poprzez blokowanie pompy sodowo-potasowej i zahamowanie przepuszczalności błony neuronu dla jonów sodu^[4]. Charakteryzuje się stosunkowo małym wpływem depresyjnym na mięsień sercowy i nie wpływa na częstość akcji serca. Efekt zastosowania lidokainy w aerozolu jest widoczny po upływie minuty i trwa przez 5–6 minut. Metabolizowana jest w wątrobie, wydalana w 90% w formie nieaktywnych metabolitów.

Działania niepożądane

• obrzęk
• zblednięcie lub zaczerwienienie skóry
• uczucie pieczenia lub świąd, drgawki, porażenie ośrodka oddechowego, nudności, wymioty
• methemoglobinemia

Zatrucie, po przedawkowaniu lidokainy objawia się nudnościami, wymiotami, obniżeniem ciśnienia i drżeniem mięśni. W ciężkich zatruciach pojawiają się drgawki, zaburzenia widzenia, zapaść i porażenie ośrodka oddechowego. U osób z zaburzeniami przewodzenia impulsów w sercu, może wystąpić zatrzymanie akcji serca^[3].

Preparaty

Przykładowe preparaty zawierające lidokainę dostępne w Polsce^[5]:

Bobodent (żel), Lidocain-Egis (aerozol), Lidoposterin (maść doodbytnicza), Lignocain (roztwór do wstrzykiwań), Lignocainum Hydrochloricum WZF (roztwór do wstrzykiwań), Lignocainum Jelfa (żel), Lignox (żel), Lignox Spray (aerozol, roztwór), Trachisan (pastylki), Versatis (plaster leczniczy), Xylocaine (roztwór do wstrzykiwań), Gardimax (aerozol), Dentinox (żel)

Wskazania

Miejscowe znieczulenie skóry przed bolesnymi zabiegami. Znieczulenie powierzchniowe przed drobnymi zabiegami. Miejscowe znieczulenie błon śluzowych. Czasami składnik preparatów na ból gardła^[6], rzadziej lek przeciwarytmiczny (w niemiarowości komorowej). Według aktualnych wytycznych resuscytacji krążeniowo-oddechowej jest stosowana w resuscytacji w opornym na leczenie VF/VT jedynie wtedy, gdy amiodaron jest niedostępny, w dawce 100 mg (1–1,5 mg/kg).

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na amidowe leki znieczulające
• methemoglobinemia
• nie stosować w przypadku istniejącego ryzyka przeniknięcia do ucha środkowego – potencjalne działanie ototoksyczne
• bradykardia
• blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia
• zaburzenia czynności węzła zatokowego^[3]

Przypisy

Bibliografia

• Farmakologia: podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wojciech Kostowski i Zbigniew S. Herman (red.). Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008. ISBN 978-83-200-3725-8.
• Jan Kazimierz (-1997) Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Robert Adamowicz: Leki współczesnej terapii. Warszawa: Split Trading, 2005, s. 372–373. ISBN 83-85632-82-4.
• Farmakopea Polska VIII
• Leksykon leków, Tadeusz Lesław Chruściel, Kornel Gibiński, PZWL 1991
• Poradnik terapeutyczny, red. Piotr Kubikowski, wyd. II – PZWL 1969 r., wyd. III – PZWL 1975 r.
• Informacja na stronie internetowej wytwórcy surowca farm.: https://web.archive.org/web/20151002011749/http://www.pharma-cosmetic.pl/?strona,doc,pol,glowna,0,0,203,1,0,ant.html
• Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej: http://www.pharma-cosmetic.pl/PDF/Lidocaini_hydrochloridum.pdf