Lurazydon

Lurazydon
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C28H36N4O2S
Masa molowa	492,68 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	367514-87-2
PubChem	213046
SMILES
	C1CC[C@H]([C@@H](C1)CN2CCN(CC2)C3=NSC4=CC=CC=C43)CN5C(=O)[C@H]6[C@@H]7CC[C@@H](C7)[C@H]6C5=O
InChI
	InChI=1S/C28H36N4O2S/c33-27-24-18-9-10-19(15-18)25(24)28(34)32(27)17-21-6-2-1-5-20(21)16-30-11-13-31(14-12-30)26-22-7-3-4-8-23(22)35-29-26/h3-4,7-8,18-21,24-25H,1-2,5-6,9-17H2/t18-,19+,20-,21-,24+,25-/m0/s1
	InChIKey
	PQXKDMSYBGKCJA-CVTJIBDQSA-N
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji; według kryteriów GHS są niedostępne.
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N05AE05
Stosowanie w ciąży	kategoria B (USA)
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwpsychotyczne
Biodostępność	9–19%
Metabolizm	wątrobowy
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie

Lurazydon, lurasidon, lurasydon – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwpsychotyczny w leczeniu objawów schizofrenii i choroby afektywnej dwubiegunowej. Lek został opracowany przez Dainippon Sumitomo Pharma, w Stanach Zjednoczonych produkuje go firma Sunovion Pharmaceuticals. Agencja Żywności i Leków (FDA) wyraziła zgodę na rejestrację lurazydonu w schizofrenii w 2010 roku^[1], a we wskazaniu epizodów depresyjnych w przebiegu zaburzenia dwubiegunowego typu 1 w 2013 roku. W styczniu 2014 roku został dopuszczony na rynek europejski przez Europejską Agencję Leków (EMA)^[2].

Mechanizm działania

Lurazydon wykazuje antagonizm wobec receptorów dopaminergicznych D₂ i serotoninergicznych 5-HT_2A. Nie wiąże się w istotnym stopniu z receptorami muskarynowymi ani receptorami histaminowymi. Jest częściowym agonistą receptorów 5-HT_1A.

Profil receptorowy lurazydonu^[3]^[4]:

Dostępność biologiczna lurazydonu wynosi 9–19% przy podaniu doustnym. Lek ten jest metabolizowany w wątrobie, przede wszystkim przy udziale izoenzymu cytochromu P450 3A4 (CYP3A4)^[5].

↑ FDA approves Latuda to treat schizophrenia in adults. [dostęp 2016-09-29].
↑ European Medicines Agency – Find medicine – Latuda. [dostęp 2016-09-29].
↑ T. Ishiyama, K. Tokuda, T. Ishibashi, A. Ito i inni. Lurasidone (SM-13496), a novel atypical antipsychotic drug, reverses MK-801-induced impairment of learning and memory in the rat passive-avoidance test. „European Journal of Pharmacology”. 572 (2-3), s. 160–170, 2007. DOI: 10.1016/j.ejphar.2007.06.058. PMID: 17662268.
↑ T. Ishibashi, T. Horisawa, K. Tokuda, T. Ishiyama i inni. Pharmacological profile of lurasidone, a novel antipsychotic agent with potent 5-hydroxytryptamine 7 (5-HT7) and 5-HT1A receptor activity. „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”. 334 (1), s. 171–181, 2010. DOI: 10.1124/jpet.110.167346. PMID: 20404009.
↑ Y.Y. Chiu, L. Ereshefsky, S.H. Preskorn, N. Poola i inni. Lurasidone drug-drug interaction studies: a comprehensive review. „Drug Metabol Drug Interact”. 29 (3), s. 191–202, 2014. DOI: 10.1515/dmdi-2014-0005. PMID: 24825095.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.