Mekamylamina

Mekamylamina
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C11H21N

Masa molowa

167,29 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

60-40-2

PubChem

4032

DrugBank

DB00657

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

C02BB01

Stosowanie w ciąży

kategoria C

Mekamylamina (łac. mecamylaminum) – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek z grupy nieselektywnych antagonistów receptorów nikotynowych. Jest lekiem obniżającym ciśnienie tętnicze krwi[2]. Ponadto jest wykorzystywany do blokowania ostrych efektów spowodowanych dymem tytoniowym[3].

Zastosowanie

Mekamylamina była jednym z pierwszych doustnych leków na nadciśnienie tętnicze, szeroko stosowanym w latach 50. XX wieku[4]. W późniejszych badaniach stwierdzono jednak szereg objawów niepożądanych, więc lek wycofano z powszechnego użycia. Nowsze prace z przełomu wieku XX i XXI wykazały, że mekamylamina podawana w niższych dawkach (2,5–5 mg dwa razy dziennie) jest skuteczna w blokowaniu fizjologicznych efektów działania nikotyny i ułatwia rzucenie palenia, szczególnie u kobiet. Zastosowanie niższej dawki nie wiąże się z pojawieniem się niepożądanych skutków ubocznych[5]. Lek ten był badany również w leczeniu jednoczesnego uzależnienia od alkoholu i nikotyny, osiągając dobre rezultaty w badaniach na zwierzętach[2], jednak w badaniach klinicznych nie uzyskano zadowalających rezultatów[6].

Działania niepożądane

Lek ten przenika przez barierę krew-mózg, stąd też może wywoływać szereg objawów niepożądanych w ośrodkowym układzie nerwowym, gdzie oddziałuje z receptorami nikotynowymi (nAChR), blokując wszystkie znane ich podtypy. Receptory te odgrywają kluczową rolę w wielu fizjologicznych i patofizjologicznych procesach, stąd stwierdzono wielokierunkowe działanie leku i liczne działania niepożądane. Często mogą wystąpić zaparcia, zatrzymanie moczu, ból brzucha i uczucie słabości[2].

Preparaty handlowe

Przykładowe preparaty handlowe: Inversine, Mecamylamine Hydrochloride, Vecamyl[1].

Przypisy

  1. a b c d e Mecamylamine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00657 (ang.).
  2. a b c J.R. Nickell i inni, Potential therapeutic uses of mecamylamine and its stereoisomers, „Pharmacol Biochem Behav”, 108, 2013, s. 28–43, DOI10.1016/j.pbb.2013.04.005 (ang.).
  3. H.P. Rang i inni, Farmakologia, Wrocław: Elsevier Urban&Partner, 2014, s. 619–621, ISBN 978-0-7020-3471-8.
  4. E.G. McQueen, F.H. Smirk, Use of mecamylamine in the management of hypertension, „British Journal of Medicine”, 5016, 1957, s. 412–415, DOI10.1136/bmj.1.5016.422 (ang.).
  5. R.D. Shytle i inni, Mecamylamine (Inversine): an old antihypertensive with new research directions, „Journal of Human Hypertension”, 16, 2002, s. 453–457, DOI10.1038/sj.jhh.1001416 (ang.).
  6. I.L. Petrakis i inni, Mecamylamine treatment for alcohol dependence: a randomized controlled trial, „Addiction”, 113, 2018, s. 6–14, DOI10.1111/add.13943 (ang.).

Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Media użyte na tej stronie

GHS-pictogram-skull.svg
Globally Harmonized System of Classification and Labelling of Chemicals (GHS) pictogram for toxic substances
Star of life.svg

The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.

Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.
Mecamylamine3.svg
Chemical structure of mecamylamine