Melarsoprol

Melarsoprol

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (2-(4-(4,6-diamino-1,3,5-triazyn-2-yloamino)fenylo)-1,3,2-ditiarsolan-4-ylo)metanol
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C12H15AsN6OS2
Masa molowa	398,34 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	494-79-1
PubChem	10311
SMILES OCC1S[As](C2=CC=C(NC3=NC(N)=NC(N)=N3)C=C2)SC1
InChI InChI=1S/C12H15AsN6OS2/c14-10-17-11(15)19-12(18-10)16-8-3-1-7(2-4-8)13-21-6-9(5-20)22-13/h1-4,9,20H,5-6H2,(H5,14,15,16,17,18,19) InChIKey JCYZMTMYPZHVBF-UHFFFAOYSA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC	P01CD01, QP51AD04
Farmakokinetyka Okres półtrwania 35 h Wydalanie nerki

Melarsoprol – wielofunkcyjny związek chemiczny zawierający arsen, stosowany w leczeniu trypanosomatozy afrykańskiej w 2. fazie choroby (z zajęciem ośrodkowego układu nerwowego). Nazwy handlowe leku to Mel B i Melarsen Oxide-BAL. Lek jest wysoce toksyczny i ma liczne działania niepożądane, takie jak encefalopatia, miejscowe podrażnienie skóry, podrażnienie przewodu pokarmowego, kardiomiopatia.

Dawkowanie

Według starego wzorca dawkowania: 1. dnia dawka 1–2 mg/kg, 2. dnia 2–4 mg/kg, 3. i 4. dnia 3–6 mg/kg. Cykl powtarzany jest 2 albo 3 razy z 7–10-dniowymi okresami przerwy.

Według nowego wzorca dawkowania – przez 10 dni dawka 2 mg/kg^[1].

Przypisy

Bibliografia

• Bisser S., N’Siesi F.X., Lejon V., Preux P.M., Van Nieuwenhove S., Miaka Mia Bilenge C., Būscher P. Equivalence trial of melarsoprol and nifurtimox monotherapy and combination therapy for the treatment of second-stage Trypanosoma brucei gambiense sleeping sickness. „J Infect Dis”. 195. 3, s. 322–329, 2007. DOI: 10.1086/510534. PMID: 17205469. 
• Chappuis F., Udayraj N., Stietenroth K., Meussen A., Bovier P.A. Eflornithine is safer than melarsoprol for the treatment of second-stage Trypanosoma brucei gambiense human African trypanosomiasis. „Clin Infect Dis”. 41. 5, s. 748–751, 2005. DOI: 10.1086/432576. PMID: 16080099. 

Linki zewnętrzne

• Image. itg.be. [zarchiwizowane z tego adresu (2007-09-02)]..