Metamizol

Metamizol
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) [(1,5-dimetylo-3-okso-2-fenylo-2,3-dihydro-1H-pirazol-4-ilo)(metylo)amino]metanosulfonian sodu Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. metamizolum natricum (sól sodowa metamizolu) inne dipiron[1]
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C13H16N3NaO4S
Masa molowa	333,34 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	68-89-3
PubChem	6236
DrugBank	DB04817
SMILES CC1=C(C(=O)N(N1C)C2=CC=CC=C2)N(C)CS(=O)(=O)[O-].[Na+]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2020-08-06] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki sól sodowa metamizolu Uwaga Zwroty H H361 Zwroty P P280 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[2] 1 2 0   Numer RTECS PB1300000
Klasyfikacja medyczna
ATC	N02BB

Metamizol (łac. metamizolum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwbólowy. Ma budowę chemiczną zbliżoną do aminofenazonu.

Po raz pierwszy został otrzymany w niemieckiej firmie Hoechst AG w 1920. Do masowej produkcji trafił w 1922. Był dostępny bez recepty do lat siedemdziesiątych, gdy odkryto związane z nim ryzyko agranulocytozy – bardzo niebezpiecznej i potencjalnie śmiertelnej choroby krwi. Nie ma konsensusu co do poziomu ryzyka. W wielu krajach metamizol został albo wycofany całkowicie, albo ograniczono jego dostępność.

Właściwości

Łatwo rozpuszcza się w wodzie. Ma stosunkowo słabe działanie przeciwzapalne, a silne (jednak słabsze od aminofenazonu) przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Dodatkowo wykazuje niewielkie działanie uspokajające i zwiotczające dla mięśni gładkich. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu aktywności enzymu – cyklooksygenazy w ośrodkowym układzie nerwowym.

Stosowanie

U dorosłych podawany jest w dawkach od 0,5 grama do 1 grama. Może być stosowany doustnie, domięśniowo, dożylnie, a także w postaci czopków doodbytniczych. Przy typowej dawce 0,5 grama działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez około 4 godziny.

Działania niepożądane

Długotrwałe podawanie może wywołać leukopenię, agranulocytozę, uszkodzenie wątroby i nerek. Możliwe jest uszkodzenia układu krwionośnego, zaburzenia pokarmowe, zmiany skórne. Sporadycznie u osób nadwrażliwych na ten lek może występować wstrząs po podaniu dożylnym^[3].

Ryzyko agranulocytozy

Według komentarzy Anthony’ego Wonga z Uniwersytetu w São Paulo, zamieszczonych w roku 2002 w biuletynie WHO, zapadalność na wywołaną metamizolem agranulocytozę wynosi 0,2–2 przypadków na milion dni użycia na osobę^[4]; z czego około 7% jest śmiertelne (zakładając, że wszyscy pacjenci mają dostęp do szybkiej pomocy medycznej).

Opublikowane, również w 2002 roku, wyniki badań przeprowadzonych na północy Szwecji pokazały, że całkowite ryzyko terapii metamizolem w szpitalach i poza nimi jest od 3 do 100 razy większe niż to określone przez Wonga: Przyjmując pewne założenia, włącznie z praktycznie używanymi dawkami, obliczone ryzyko agranulocytozy jest na poziomie jednego na 31 000 pacjentów leczonych metamizolem w szpitalu i jednego na 1400 pacjentów leczonych metamizolem poza szpitalem^[5].

Preparaty zarejestrowane w Polsce

Preparaty proste

Gardan, Pyralgina, Pyralginum, Pyralgin, Pyrahexal, Re-Algin

Preparaty złożone

Gardan P (metamizol + propyfenazon)^[a], Scopolan compositum (metamizol + butylobromek skopolaminy), Spasmalgon (metamizol + bromowodorek fenpiweryny + chlorowodorek pitofenonu), Tolargin (metamizol + chlorowodorek papaweryny + metyloazotan atropiny)

W recepturze aptecznej (do wytwarzania leków magistralnych) używany jest pod nazwami metamizolum natricum, pyralginum, novalginum, analginum, novaldinum i innymi.

Dostępność na świecie

Preparat został wycofany w Australii, Norwegii, Stanach Zjednoczonych, Danii, Szwecji, Litwie, Irlandii, Arabii Saudyjskiej, Malezji, Ghanie, Nepalu, Jemenie, Zimbabwe, Maroku, Armenii, Bahrajnie, Singapurze (lista niekompletna). W wielu innych krajach, w tym Niemczech, Szwajcarii, Hiszpanii, Czechach, Grecji, Włoszech i na Węgrzech, jest dostępny wyłącznie na receptę (z ograniczeniem do określonych wskazań) i stosowany tylko pozajelitowo^[6].

Uwagi

Przypisy

Bibliografia

• T.L. Chruściel, K. Gibiński: Leksykon Leków. PZWL, 1991.