Mianseryna
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||
| Wzór sumaryczny | C18H20N2 | ||||||||||||
| Masa molowa | 264,37 g/mol | ||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||
| Numer CAS | 24219-97-4 | ||||||||||||
| PubChem | 4184 | ||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Podobne związki | |||||||||||||
| Podobne związki | mirtazapina | ||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||
| Stosowanie w ciąży | kategoria C | ||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
Mianseryna – organiczny związek chemiczny, pochodna piperazynoazepiny, stosowana jako lek przeciwdepresyjny. Należy do czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, razem z mirtazapiną zaliczana do grupy leków o działaniu noradrenergicznym i specyficznie serotoninergicznym (NaSSA).
Inne działania mianseryny to działanie oreksjogenne (zwiększające apetyt), uspokajające, poprawiające jakość snu, przeciwwymiotne, przeciwlękowe. Lek jest wydalany z moczem i kałem.
Mechanizm działania
Mianseryna jest antagonistą receptorów adrenergicznych α1 i α2. Powoduje zwiększone wydzielanie noradrenaliny, dopaminy, serotoniny i acetylocholiny w różnych miejscach mózgu. Działa silnie antagonistycznie na obwodowe i ośrodkowe receptory H1. Jest umiarkowanym antagonistą receptorów 5-HT2A, 5-HT2C (co skutkuje zwiększeniem apetytu i obniżeniem ciepłoty ciała, jak również zmniejszeniem lęku), 5-HT3 (skutkuje działaniem przeciwwymiotnym, słabszym jednak, niż uzyskiwane przez mirtazapinę), 5-HT1D, 5-HT6, 5-HT7. Nie wykazuje natomiast klinicznie zauważalnego działania cholinolitycznego.
Profil receptorowy mianseryny[1]
|
Farmakokinetyka i metabolizm
Mianseryna jest metabolizowana głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450 CYP2D6 i CYP3A4.
Interakcje
- nieselektywne inhibitory MAO – niebezpieczna interakcja (stosować dopiero po 2 tygodniach od przerwania terapii nimi)
- nasila działanie barbituranów i anksjolityków
- może wpływać na metabolizm kumarynowych leków przeciwkrzepliwych
- należy zachować ostrożność w przypadku padaczki
- nie należy spożywać alkoholu, ponieważ zdecydowanie osłabia motoryczność, nasila działanie oddziałujące na sen i możliwe wówczas działanie hepatotoksyczne
- łączenie z lekami indukującymi enzymy wątrobowe poważnie zwiększa ryzyko toksycznego działania na szpik kostny
Dawkowanie
Indywidualne, dawki należy zwiększać stopniowo.
Zakres dawek zwykle 30–90 mg/dobę, dawka maksymalna 200 mg.
Działania niepożądane
- senność (zwłaszcza w pierwszych dniach podawania leku),
- zwiększenie masy ciała (niekiedy jest pożądane, np. w leczeniu anoreksji lub depresji z brakiem apetytu),
- agranulocytoza powodowana prawdopodobnie przez cytotoksyczne metabolity powstałe na drodze przemian enzymem CYP2D6[2],
- Lek u niektórych pacjentów może wywołać stany lękowe. W przypadku pojawienia się lęku w trakcie leczenia, należy lek niezwłocznie odstawić.
Często też, podobnie jak ma to miejsce w przypadku terapii mirtazapiną, pacjenci zgłaszają nienormalne wyraziste sny (ale nie koszmary), co nie jest zazwyczaj objawem uciążliwym. Ma to niewątpliwie związek z jednoczesnym ujemnym wpływem serotoninergicznym i histaminergicznym oraz dodatnim noradrenergicznym.
Wpływ na długość życia nicieni
Mianseryna podawana nicieniowi Caenorhabditis elegans, w warunkach restrykcji kalorycznej, wydłuża długość życia nawet o 30%, prawdopodobnie poprzez modulację jego receptorów serotoniny[3]. Natomiast w warunkach swobodnego dostępu do pokarmu powoduje ona u tych zwierząt otyłość, co może faktycznie skrócić przewidywaną długość życia[4].
Preparaty handlowe
Nazwy preparatów handlowych mianseryny dostępne w Polsce:
- Deprexolet
- Lerivon (lek oryginalny)
- Miansec
- Miansegen
- Miansemerck
- Mianserin
- Norserin
Przypisy
- ↑ Roth B.L., Driscol J: PDSP Ki Database. Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. [dostęp 2016-08-10]. [zarchiwizowane z tego adresu (2013-11-08)].
- ↑ Y. Masubuchi, M. Konishi, T. Horie. Imipramine- and mianserin-induced acute cell injury in primary cultured rat hepatocytes: implication of different cytochrome P450 enzymes.. „Arch Toxicol”. 73 (3). s. 147-51. DOI: 10.1007/s002040050599. PMID: 10401680.
- ↑ Petrascheck M, Ye X, Buck LB. An antidepressant that extends lifespan in adult Caenorhabditis elegans. „Nature”. 450 (7169), s. 553–6, 2007. DOI: 10.1038/nature05991. PMID: 18033297.
- ↑
Zarse K, Ristow M. Antidepressants of the serotonin-antagonist type increase body fat and decrease lifespan of adult Caenorhabditis elegans. „PLoS ONE”. 3 (12), s. e4062, 2008. DOI: 10.1371/journal.pone.0004062. PMID: 19112515. PMCID: PMC2605556.
Bibliografia
- Pużyński S: 1.1.2. Leki przeciwdepresyjne. W: Bilikiewicz A, Pużyński S, Rybakowski J, Wciórka J (red.): Psychiatria. Tom III. Terapia. Zagadnienia etyczne, prawne, organizacyjne i społeczne. Wrocław: Wydawnictwo Medyczne Urban & Partner, 2003, s. 92-93. ISBN 83-87944-24-6.
- Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
Media użyte na tej stronie
The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.
Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.
Mianserin_Structural_Formulae
(c) Fuse809 z angielskiej Wikipedii, CC BY-SA 3.0
Mianserin's 3D molecular structure. Trying to improve on my previous file, Mianserin3Dan.gif. It has some colouration problems and it's not as zoomed in as it could be.