Nifedypina

Nifedypina
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C17H18N2O6
Masa molowa	346,34 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	21829-25-4
PubChem	4485
DrugBank	APRD00590
InChI InChI=1S/C17H18N2O6/c1-9-13(16(20)24-3)15(14(10(2)18-9)17(21)25-4)11-7-5-6-8-12(11)19(22)23/h5-8,15,18H,1-4H3 InChIKey HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Temperatura topnienia 173 °C
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C07FB03 C08CA05 C08CA55 C08GA01
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Biodostępność 45-56% Okres półtrwania 3-5 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 95% Metabolizm wątroba przewód pokarmowy Wydalanie 80% nerki 15% żółć
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie podjęzykowo

Nifedypina (INN: nifedipine) – organiczny związek chemiczny, lek blokujący kanały wapniowe I generacji, pochodna 1,4-dihydropirydyny.

Mechanizm działania

Zmniejsza wnikanie jonów wapniowych do komórek mięśni gładkich naczyń wieńcowych, obwodowych i skórnych oraz mięśnia sercowego, powodując rozszerzenie naczyń obwodowych, zmniejszenie oporu obwodowego i ciśnienia krwi z odruchowym zwiększeniem częstości akcji serca (z tego powodu często kojarzona z betablokerami).
Rozszerza tętnice i tętniczki wieńcowe w obszarach niedokrwionych i nieuszkodzonych mięśnia sercowego, znosi stany skurczowe tętnic, zmniejsza zużycie tlenu przez redukcję obciążenia następczego.
Zmniejsza agregację płytek krwi.
Wpływa na mniejszą częstość powstawania nowych blaszek miażdżycowych (nie działa na już istniejące).
W podaniu podjęzykowym może służyć do szybkiego obniżenia ciśnienia krwi. Cechuje się krótkim czasem działania, wymagając rozdzielenia dawki dobowej w kilku porcjach. Z powodu zsyntezowania nowszych antagonistów kanału wapniowego stopniowo wychodzi z użycia.

Wskazania

• angina Prinzmetala
• przewlekła stabilna choroba wieńcowa bez towarzyszącego skurczu
• nadciśnienie tętnicze pierwotne i wtórne
• kardiomiopatia przerostowa
• choroba Raynauda
• migrena
• zaburzenia krążenia mózgowego na tle skurczów naczyniowych
• stany naczynioskurczowe w okulistyce i laryngologii
• achalazja przełyku
• zapobieganie przedwczesnemu porodowi
• dysfunkcja zwieracza Oddiego^[1]

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• wstrząs
• ciśnienie skurczowe <100 mm Hg
• zwężenie aorty
• choroba węzła zatokowego
• blok przedsionkowo-komorowy

Ostrożnie

• ciężka niewydolność serca
• nadciśnienie złośliwe
• ciężka niewydolność nerek
• chorzy dializowani

Działania niepożądane

• bóle dławicowe
• tachykardia
• nadmierny spadek ciśnienia tętniczego
• bóle i zawroty głowy
• zaczerwienienie twarzy i skóry z uczuciem gorąca
• obrzęki kończyn dolnych

Rzadko występujące działania niepożądane

• zmiany skórne
  • świąd
  • pokrzywka
  • osutka
  • złuszczające zapalenie skóry
• bóle i drżenia mięśniowe
• nudności
• bóle w obrębie jamy brzusznej
• zaburzenia przepływu mózgowego
• parestezje
• odczyny alergiczne
• upośledzenie czynności wątroby
  • cholestaza wewnątrzwątrobowa
  • zwiększenie aktywności aminotransferaz
  • zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej
  • alergiczne zapalenie wątroby
• zmniejszona tolerancja glukozy
• przerost dziąseł
• ginekomastia
• zmiany w obrazie krwi:
  • niedokrwistość
  • małopłytkowość
  • leukopenia
• plamica małopłytkowa
• zaburzenia widzenia
• zwiększenie ryzyka wystąpienia zaćmy
• zaburzenia smaku
• duszność

Preparaty

• Cordafen
• Cordipin
• Corinfar
• Nifedipine

Przypisy

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 461. ISBN 83-7430-060-4.