Odwrotny agonista

Diagram pokazujący sposób i natężenie odpowiedzi w zależności od rodzaju substancji chemicznej i jej stężenia (full agonist – pełny agonista; partial agonist – częściowy agonista; neutral antagonist – neutralny antagonista; inverse agonist – odwrotny agonista)

Odwrotny agonista – substancja hamująca konstytutywną aktywność receptora[1]. W farmakologii nazwą tą określa się czynnik, który przyłącza się do tej samej części receptora co agonista, ale wywołuje odwrotny efekt[2]. Z kolei antagonista danego receptora znosi działanie zarówno agonistów, jak i odwrotnych agonistów, o ile zostanie podany w odpowiedniej dawce.

Receptory, które wykazują podstawową aktywność, mogą być pobudzane przez agonisty, przez co zwiększają dodatkowo swoją odpowiedź, albo ich aktywność podstawowa może być hamowana przez odwrotne agonisty.

Wyróżniamy częściowe i całkowite agonisty odwrotne. Całkowity odwrotny agonista hamuje całą aktywność receptora, natomiast częściowy odwrotny agonista zmniejsza tę aktywność, ale nie zatrzymuje jej całkowicie.

Wiele leków potocznie nazywanych antagonistami konkretnych receptorów to w rzeczywistości odwrotne agonisty, na przykład:

Przypisy

  1. ↑ Farmakologia po prostu, Ryszard Korbut (red.), Beata Bujak-Giżycka, Kraków: Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego, 2007, ISBN 978-83-233-2334-1, OCLC 749198510.
  2. ↑ Kenakin, T., Principles: receptor theory in pharmacology, Trends Pharmacol. Sci. 25, 4, strony 186–92, 2004
  3. ↑ Leurs R, Church MK, Taglialatela M. H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects. „Clin Exp Allergy”. 32 (4), s. 489–98, 2002. DOI: 10.1046/j.0954-7894.2002.01314.x. PMID: 11972592. 

Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Media użyte na tej stronie

Inverse agonist 3.svg
Autor: Boghog, Licencja: CC BY-SA 4.0
Idealized dose response curves of an agonist, partial agonist, neutral antagonist, and inverse agonist.
Star of life.svg

The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.

Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.