Odwrotny agonista
Odwrotny agonista – substancja hamująca konstytutywną aktywność receptora[1]. W farmakologii nazwą tą określa się czynnik, który przyłącza się do tej samej części receptora co agonista, ale wywołuje odwrotny efekt[2]. Z kolei antagonista danego receptora znosi działanie zarówno agonistów, jak i odwrotnych agonistów, o ile zostanie podany w odpowiedniej dawce.
Receptory, które wykazują podstawową aktywność, mogą być pobudzane przez agonisty, przez co zwiększają dodatkowo swoją odpowiedź, albo ich aktywność podstawowa może być hamowana przez odwrotne agonisty.
Wyróżniamy częściowe i całkowite agonisty odwrotne. Całkowity odwrotny agonista hamuje całą aktywność receptora, natomiast częściowy odwrotny agonista zmniejsza tę aktywność, ale nie zatrzymuje jej całkowicie.
Wiele leków potocznie nazywanych antagonistami konkretnych receptorów to w rzeczywistości odwrotne agonisty, na przykład:
- hydroksyzyna i inne popularne antagonisty receptora H1[3]
- naltrekson (antagonista receptorów opioidowych)
- czynnik Ro15-4513.
Przypisy
- ↑ Farmakologia po prostu, Ryszard Korbut (red.), Beata Bujak-Giżycka, Kraków: Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego, 2007, ISBN 978-83-233-2334-1, OCLC 749198510.
- ↑ Kenakin, T., Principles: receptor theory in pharmacology, Trends Pharmacol. Sci. 25, 4, strony 186–92, 2004
- ↑ Leurs R, Church MK, Taglialatela M. H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects. „Clin Exp Allergy”. 32 (4), s. 489–98, 2002. DOI: 10.1046/j.0954-7894.2002.01314.x. PMID: 11972592.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
Media użyte na tej stronie
The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.
Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.Autor: Boghog, Licencja: CC BY-SA 4.0
Idealized dose response curves of an agonist, partial agonist, neutral antagonist, and inverse agonist.