Paklitaksel
| |||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny | C47H51NO14 | ||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 853,91 g/mol | ||||||||||||||||||||||
Wygląd | biały krystaliczny proszek | ||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||
Numer CAS | 33069-62-4 | ||||||||||||||||||||||
PubChem | 36314 | ||||||||||||||||||||||
DrugBank | DB01229 | ||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
Podobne związki | |||||||||||||||||||||||
Podobne związki | docetaksel | ||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||
ATC | L01 CD01 | ||||||||||||||||||||||
|
Paklitaksel (ATC: L 01 CD 01) – organiczny związek chemiczny z grupy alkaloidów terpenowych typu taksanów[1][2] o działaniu cytostatycznym. Po raz pierwszy został wyizolowany z kory cisa krótkolistnego (Taxus brevifolia). Wprowadzony w 1990 roku na rynek przez Bristol-Myers Squibb (BMS) pod nazwą Taxol. Należy do leków fazowo–specyficznych (faza G2 i faza M). Jego działanie antymitotyczne polega na zahamowaniu depolimeryzacji mikrotubul, co uniemożliwia prawidłowe rozdzielenie chromatyd siostrzanych i wędrówkę chromosomów siostrzanych podczas podziału komórki. Konsekwencją zaburzeń mitozy jest śmierć komórki.
Produkcja
Początkowo lek uzyskiwano z kory cisa krótkolistnego. Leczenie jednego pacjenta wymagało wycięcia przynajmniej sześciu 100-letnich drzew. Ze względu na rzadkie występowanie tego gatunku i jego wyjątkowo powolny wzrost, konieczne było opracowanie technologii wytwarzania syntetycznego paklitakselu na skalę przemysłową. Zaproponowano kilka metod syntezy i semisyntezy tego związku. Metodami inżynierii genetycznej opracowano szczepy bakterii oraz grzybów wytwarzające substancje o podobnej strukturze.
Farmakokinetyka i farmakodynamika
- biologiczny okres półtrwania: dwufazowy 0,27–0,32 godziny i 2,7–8,6 godziny
- metabolizowany w wątrobie
- wydalany z kałem i moczem
Zastosowanie
Działania niepożądane
W celu ograniczenia niektórych działań ubocznych przed podaniem leku choremu podaje się kortykosteroidy (najczęściej deksametazon) i kontynuuje podawanie w dzień następny. Wymioty pozwala opanować ondansetron, supresię szpiku łagodzi czynnik stymulujący tworzenie kolonii granulocytów.
Dawkowanie
Paklitaksel podaje się wyłącznie dożylnie w postaci 3-godzinnego lub 24-godzinnego wlewu kroplowego. Dawkowanie w przypadku nowotworu jądra najczęściej wynosi 100–120 mg/m2.
W kardiologii interwencyjnej stosuje się stenty pokryte paklitakselem. Antyproliferacyjne właściwości leku pozwalają ograniczyć częstość restenozy w stencie i poprawić odległe wyniki wszczepienia stentów.
Zobacz też
Przypisy
- ↑ Plant Alkaloids (ang.). W: Medical Pharmacology [on-line]. pharmacology2000.com według Salmon, S. E. and Sartorelli, A. C. Cancer Chemotherapy, in Basic and Clinical Pharmacology, (Katzung, B. G., ed) Appleton-Lange, 1998, s. 881–911. [dostęp 2015-03-04].
- ↑ Jinwoong Kim, Young Mae Choi, Ki-Pung Yoo: Supercritical fluid extraction of alkaloids. W: S. William Pelletier (red.): Alkaloids: chemical and biological perspectives. T. 15. s. 419. DOI: 10.1016/S0735-8210(01)80016-9. ISBN 978-0-08-044025-5. [dostęp 2015-03-04].Sprawdź autora rozdziału:1.
Bibliografia
- Farmakologia Podstawy farmakoterapii – Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy, pod red. W. Kostowskiego, wyd. II, Warszawa 2001
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
Media użyte na tej stronie
The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.
Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.Paklitaksel