Paklitaksel

Paklitaksel
Ogólne informacje
Wzór sumarycznyC47H51NO14
Masa molowa853,91 g/mol
Wyglądbiały krystaliczny proszek
Identyfikacja
Numer CAS33069-62-4
PubChem36314
DrugBankDB01229
Podobne związki
Podobne związkidocetaksel
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATCL01 CD01

Paklitaksel (ATC: L 01 CD 01) – organiczny związek chemiczny z grupy alkaloidów terpenowych typu taksanów[1][2] o działaniu cytostatycznym. Po raz pierwszy został wyizolowany z kory cisa krótkolistnego (Taxus brevifolia). Wprowadzony w 1990 roku na rynek przez Bristol-Myers Squibb (BMS) pod nazwą Taxol. Należy do leków fazowo–specyficznych (faza G2 i faza M). Jego działanie antymitotyczne polega na zahamowaniu depolimeryzacji mikrotubul, co uniemożliwia prawidłowe rozdzielenie chromatyd siostrzanych i wędrówkę chromosomów siostrzanych podczas podziału komórki. Konsekwencją zaburzeń mitozy jest śmierć komórki.

Produkcja

Początkowo lek uzyskiwano z kory cisa krótkolistnego. Leczenie jednego pacjenta wymagało wycięcia przynajmniej sześciu 100-letnich drzew. Ze względu na rzadkie występowanie tego gatunku i jego wyjątkowo powolny wzrost, konieczne było opracowanie technologii wytwarzania syntetycznego paklitakselu na skalę przemysłową. Zaproponowano kilka metod syntezy i semisyntezy tego związku. Metodami inżynierii genetycznej opracowano szczepy bakterii oraz grzybów wytwarzające substancje o podobnej strukturze.

Farmakokinetyka i farmakodynamika

Zastosowanie

Działania niepożądane

W celu ograniczenia niektórych działań ubocznych przed podaniem leku choremu podaje się kortykosteroidy (najczęściej deksametazon) i kontynuuje podawanie w dzień następny. Wymioty pozwala opanować ondansetron, supresię szpiku łagodzi czynnik stymulujący tworzenie kolonii granulocytów.

Dawkowanie

Paklitaksel podaje się wyłącznie dożylnie w postaci 3-godzinnego lub 24-godzinnego wlewu kroplowego. Dawkowanie w przypadku nowotworu jądra najczęściej wynosi 100–120 mg/m2.

W kardiologii interwencyjnej stosuje się stenty pokryte paklitakselem. Antyproliferacyjne właściwości leku pozwalają ograniczyć częstość restenozy w stencie i poprawić odległe wyniki wszczepienia stentów.

Zobacz też

Przypisy

  1. Plant Alkaloids (ang.). W: Medical Pharmacology [on-line]. pharmacology2000.com według Salmon, S. E. and Sartorelli, A. C. Cancer Chemotherapy, in Basic and Clinical Pharmacology, (Katzung, B. G., ed) Appleton-Lange, 1998, s. 881–911. [dostęp 2015-03-04].
  2. Jinwoong Kim, Young Mae Choi, Ki-Pung Yoo: Supercritical fluid extraction of alkaloids. W: S. William Pelletier (red.): Alkaloids: chemical and biological perspectives. T. 15. s. 419. DOI: 10.1016/S0735-8210(01)80016-9. ISBN 978-0-08-044025-5. [dostęp 2015-03-04].Sprawdź autora rozdziału:1.

Bibliografia

  • Farmakologia Podstawy farmakoterapii – Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy, pod red. W. Kostowskiego, wyd. II, Warszawa 2001

Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Media użyte na tej stronie

Star of life.svg

The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.

Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.
Paklitaksel.svg
Paklitaksel