Parytaprewir

Parytaprewir

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-N-(cyklopropylosulfonylo)-6-(5-metylopirazyno-2-karboksamido)-5,16-diokso-2-(fenantrydyn-6-yloksy)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradekahydrocyklopropa[e]pirolo[1,2-a][1,4]diazacyklopentadecyno-14a(5H)-karboksamid Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. paritaprevirum inne Veruprevir
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C40H43N7O7S
Masa molowa	765,89 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	1216941-48-8
PubChem	45110509
DrugBank	DB09297
SMILES CC1=NC=C(N=C1)C(=O)N[C@H]2CCCCC/C=C\[C@@H]3C[C@]3(NC(=O)[C@@H]4C[C@H](CN4C2=O)OC5=NC6=CC=CC=C6C7=CC=CC=C75)C(=O)NS(=O)(=O)C8CC8
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy MedKoo Biosciences [dostęp: 2018-08-11] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Niebezpieczeństwo Zwroty H H315, H317, H318, H334, H335, H341, H361, H370, H413 Zwroty P P201, P202, P260, P264, P270, P271, P272, P273, P280, P302+P352, P304+P340, P305+P351+P338, P310, P321 NFPA 704 Na podstawie podanej karty charakterystyki 0 2 0
Klasyfikacja medyczna
ATC	J05AP52 J05AP53
Stosowanie w ciąży	kategoria B[1][2]
Farmakokinetyka Biodostępność 50% (z posiłkiem)[1] Okres półtrwania 5,5 h[1] Wiązanie z białkami osocza i tkanek 97–98,6%[1] Metabolizm wątrobowy (CYP3A4, CYP3A5)[1] Wydalanie 8,8% z moczem, 88% z kałem[1]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Parytaprewir (łac. paritaprevirum) – wielofunkcyjny makrocykliczny organiczny związek chemiczny stosowany jako inhibitor proteazy serynowej w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby wywołanego przez wirusa HCV.

Mechanizm działania

Parytaprewir poprzez wybiórcze i odwracalne blokowanie miejsca aktywnego proteazy serynowej NS3/4A zakłóca hydrolizę poliproteiny wirusa zapalenia wątroby typu C, co uniemożliwia jego replikację^[1][3][4].

Zastosowanie

• przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C u dorosłych w skojarzeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi^[1][3]

Parytaprewir znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017)^[5]. Jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018)^[6].

Działania niepożądane

Nie są znane działania uboczne parytaprewiru w monoterapii, natomiast w skojarzeniu z ombitaswirem, rytonawirem i dazabuwirem jedynym działaniem ubocznym występującym u powyżej 1% leczonych był świąd^[3].

Przypisy