Piracetam

Piracetam
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	2-(2-oksopirolidyn-1-ylo)acetamid
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Piracetamum
inne	amid kwasu pirolidyn-2-onooctowego
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C6H10N2O2
Masa molowa	142,16 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały proszek
	Identyfikacja
Numer CAS	7491-74-9
PubChem	4843
SMILES
	O=C1CCCN1CC(N)=O
InChI
	InChI=1S/C6H10N2O2/c7-5(9)4-8-3-1-2-6(8)10/h1-4H2,(H2,7,9)
	InChIKey
	GMZVRMREEHBGGF-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Gęstość
	1,36 g/cm³; ciało stałe
	Rozpuszczalność w wodzie
	bardzo dobra
	w innych rozpuszczalnikach
	rozpuszczalny w etanolu
Temperatura topnienia	152 °C
Temperatura wrzenia	408 °C
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według kryteriów GHS; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według europejskich kryteriów; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła	0 0 0
Temperatura zapłonu	201 °C
Numer RTECS	UX9660500
Dawka śmiertelna	LD50 2000 mg/kg (mysz, doustnie)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N06 BX03
Farmakokinetyka
Działanie	nootropowe
Biodostępność	~100% (doustnie), 100% (dożylnie)
Okres półtrwania	4–8 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	~15%
Wydalanie	z moczem w postaci niezmienionej
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, dożylnie
Objętość dystrybucji	~0,6 l/kg m.c.

Piracetam – organiczny związek chemiczny, pochodna 2-pirolidonu, stosowany jako lek nootropowy.

Działanie

Mechanizm działania piracetamu nie jest do końca wyjaśniony. Prawdopodobnie działa poprzez wpływ na przemiany energetyczne w komórkach ośrodkowego układu nerwowego (OUN), zwiększa wykorzystanie tlenu i glukozy oraz poprawia ukrwienie mózgu zmniejszając lepkość krwi oraz usprawniając mikrokrążenie bez poszerzania naczyń ani zmiany ciśnienia krwi^[2]. W wyniku tego ułatwia syntezę związków wysokoenergetycznych i zwiększenie rezerwy energetycznej. Między innymi poprzez usprawnienie syntezy neuroprzekaźników piracetam poprawia metabolizm neuronów ośrodkowego układu nerwowego. To działanie jest szczególnie widoczne w stanach zmniejszonej aktywności OUN. Skutkuje to usprawnieniem zapamiętywania i przypominania, koncentracji uwagi oraz poprawą sprawności psychofizycznej. Wykazano, że u chorych na niedokrwistość sierpowatokomórkową piracetam wpływa korzystnie na elastyczność błony komórkowej erytrocytów, zmniejsza lepkość krwi i zapobiega zlepianiu się krwinek czerwonych.

Nie powoduje uzależnienia fizycznego^[3].

Wskazania do stosowania

Piracetam jest stosowany w leczeniu:

zaburzeń procesów poznawczych w zespołach otępiennych z wyłączeniem choroby Alzheimera
mioklonii pochodzenia korowego
zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego
zaburzeń dyslektycznych jednocześnie z terapią logopedyczną
ADHD^[4].

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na piracetam i inne pochodne pirolidonu
krwawienie śródmózgowe
schyłkowa niewydolność nerek
pląsawica Huntingtona.

Środki ostrożności

Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi należy zachować ostrożność stosując u osób z zaburzeniem hemostazy i czynności nerek.
Nie należy nagle odstawiać leku u chorych z mioklonią, by nie dopuścić do nagłego nawrotu objawów lub drgawek uogólnionych.
Niektóre preparaty dostępne na polskim rynku w postaci tabletek^[5] zawierają laktozę – pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (czyli nietolerancją laktozy) lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy nie powinni stosować tych leków.
Nie należy stosować piracetamu w ciąży, chyba że istnieją wyraźne wskazania, ponieważ lek przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego. Unikać stosowania w okresie karmienia piersią.
Preparaty dostępne na polskim rynku w postaci roztworu doustnego^[5] zawierają nipaginy. Są to środki konserwujące, które mogą wywoływać reakcje alergiczne. Zawierają również glicerol, który może powodować ból brzucha i biegunkę.
Niektóre preparaty w postaci roztworu doustnego oraz tabletek^[5] zawierają sód, co należy wziąć pod uwagę w przypadku stosowania leku u pacjentów będących na diecie niskosodowej.
Preparat występujący w postaci granulatu do sporządzania roztworu doustnego^[5] zawiera mannitol, który może mieć działanie lekko przeczyszczające oraz aspartam, który może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią, gdyż jest źródłem fenyloalaniny.
Piracetam może niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn^[6].

Interakcje

Może nasilać działanie amfetaminy, jej pochodnych (MDMA i MDA) oraz niektórych analeptyków^[7]^[8].

Działania niepożądane

hiperkinezja, nerwowość
zwiększenie masy ciała
senność, depresja, astenia.

Dawkowanie

Dawkę piracetamu ustala lekarz w zależności od stanu klinicznego chorego.

Zaburzenia czynności poznawczych: stosuje się maksymalną dawkę dobową 2,4 g, podzieloną na 2–3 dawki w ciągu dnia.
Mioklonia pochodzenia korowego: leczenie rozpoczyna się od dawki 7,2 g na dobę, zwiększając co 3–4 dni o 4,8 g na dobę do dawki maksymalnej 24 g/dobę dzielonej na 2 lub 3 dawki^[9].
Zaburzenia dyslektyczne: dawka wynosi 3,2 g/dobę w dwóch dawkach podzielonych.
Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego: leczenie prowadzi się, podając 2,4 g na dobę w 3 dawkach podzielonych przez 8 tygodni.

Ostatniej nie podaje się w godzinach wieczornych, ponieważ mogą wystąpić problemy z zasypianiem^[10]. Tabletek nie należy rozgryzać.

Przedawkowanie

Odnotowano jeden przypadek biegunki krwawej i bólów brzucha u pacjenta, który zażył doustnie 75 gramów piracetamu^[6]. W ostrym, znacznym przedawkowaniu należy opróżnić żołądek, stosując płukanie żołądka lub wywołując wymioty. Nie istnieje swoista odtrutka w przypadku przedawkowania piracetamu. Leczenie przedawkowania jest objawowe i może polegać na wykonaniu hemodializy.

Preparaty

W Polsce w roku 2016 do obrotu dopuszczone zostały^[5]: Biotropil, Lucetam, Memotropil, Nootropil, Piracetam Espefa, Piracetam Medana, Piracetam Mylan, Piracetamum 123ratio i Recodium.

Dostępność

Piracetam w wielu krajach dostępny jest bez recepty, natomiast w Polsce tylko z przepisu lekarza lub w lecznictwie zamkniętym^[5].

Przypisy

↑ ^a ^b ^c ^d ^e Department of Chemistry, The University of Akron: Piracetam (ang.). [dostęp 2012-01-05].
↑ Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia – podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wyd. 3 poprawione i uzupełnione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569. ISBN 83-200-3352-7.
↑ Henryk Różański: Psychostimulantia syntetyczne: Aniracetam i piracetam. [dostęp 2011-03-15].
↑ NN. Zavadenko, SIu. Suvorinova. [Therapeutic efficacy of nootropil different doses in attention deficit hyperactivity disorder]. „Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova”. 104 (3), s. 32-7, 2004. PMID: 15071842.
↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f Urzędowy Wykaz Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej,według stanu na dzień1 stycznia 2016 r.. [dostęp 2017-03-15]. (załącznik nr 1)
↑ ^a ^b Biotropil (tabletki) – Charakterystyka produktu leczniczego. [dostęp 2012-01-14].
↑ KarelK. Slais KarelK. i inni, Could piracetam potentiate behavioural effects of psychostimulants?, „Medical Hypotheses”, 79 (2), 2012, s. 216–218, DOI: 10.1016/j.mehy.2012.04.041, ISSN 1532-2777, PMID: 22607774 [dostęp 2018-06-17] .
↑ M.M. Sansone M.M., M.M. Ammassari-Teule M.M., A.A. Oliverio A.A., Interaction between nootropic drugs and methamphetamine on avoidance acquisition but not on locomotor activity in mice, „Archives Internationales De Pharmacodynamie Et De Therapie”, 278 (2), 1985, s. 229–235, ISSN 0003-9780, PMID: 4096612 [dostęp 2018-06-17] .
↑ P.P. Genton P.P., R.R. Guerrini R.R., C.C. Remy C.C., Piracetam in the treatment of cortical myoclonus, „Pharmacopsychiatry”, 32 Suppl 1, 1999, s. 49–53, ISSN 0176-3679, PMID: 10338109 [dostęp 2018-06-17] .
↑ Piracetam. Apteka internetowa Am24 → Encyklopedia leków. [dostęp 2012-03-20].

Bibliografia

Biotropil (tabletki) – Charakterystyka produktu leczniczego (pol.). [dostęp 2012-01-14].
Memotropil (roztwór do infuzji) – Charakterystyka produktu leczniczego (pol.). [dostęp 2012-01-05].
Nootropil (granulat do sporządzania roztworu doustnego) – Charakterystyka produktu leczniczego (pol.). [dostęp 2012-01-05]. [zarchiwizowane z tego adresu (2015-05-07)].
Nootropil (roztwór doustny) – Charakterystyka produktu leczniczego (pol.). [dostęp 2012-01-05]. [zarchiwizowane z tego adresu (2015-09-14)].
Nootropil (tabletki powlekane) – Charakterystyka produktu leczniczego (pol.). [dostęp 2012-01-05]. [zarchiwizowane z tego adresu (2015-05-07)].
Pharmindex: kompendium leków. Warszawa: CMP Medica Poland, 2012, s. 1295. ISBN 978-83-62078-04-2.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[AKRON-1] Department of Chemistry, The University of Akron: Piracetam (ang.). [dostęp 2012-01-05].

[Kostowski-2] Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia – podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wyd. 3 poprawione i uzupełnione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569. ISBN 83-200-3352-7.

[3] Henryk Różański: Psychostimulantia syntetyczne: Aniracetam i piracetam. [dostęp 2011-03-15].

[4] NN. Zavadenko, SIu. Suvorinova. [Therapeutic efficacy of nootropil different doses in attention deficit hyperactivity disorder]. „Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova”. 104 (3), s. 32-7, 2004. PMID: 15071842.

[Wykaz-5] ↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f Urzędowy Wykaz Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej,według stanu na dzień1 stycznia 2016 r.. [dostęp 2017-03-15]. (załącznik nr 1)

[biotropil-6] Biotropil (tabletki) – Charakterystyka produktu leczniczego. [dostęp 2012-01-14].

[7] KarelK. Slais KarelK. i inni, Could piracetam potentiate behavioural effects of psychostimulants?, „Medical Hypotheses”, 79 (2), 2012, s. 216–218, DOI: 10.1016/j.mehy.2012.04.041, ISSN 1532-2777, PMID: 22607774 [dostęp 2018-06-17] .

[8] M.M. Sansone M.M., M.M. Ammassari-Teule M.M., A.A. Oliverio A.A., Interaction between nootropic drugs and methamphetamine on avoidance acquisition but not on locomotor activity in mice, „Archives Internationales De Pharmacodynamie Et De Therapie”, 278 (2), 1985, s. 229–235, ISSN 0003-9780, PMID: 4096612 [dostęp 2018-06-17] .

[9] P.P. Genton P.P., R.R. Guerrini R.R., C.C. Remy C.C., Piracetam in the treatment of cortical myoclonus, „Pharmacopsychiatry”, 32 Suppl 1, 1999, s. 49–53, ISSN 0176-3679, PMID: 10338109 [dostęp 2018-06-17] .

[10] Piracetam. Apteka internetowa Am24 → Encyklopedia leków. [dostęp 2012-03-20].

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

Navigation

Nawigacja

Portale tematyczne