Pirymetamina

Pirymetamina
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C12H13ClN4
Masa molowa	248,71 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	58-14-0
PubChem	4993
DrugBank	APRD00599
InChI InChI=1S/C12H13ClN4/c1-2-9-10(11(14)17-12(15)16-9)7-3-5-8(13)6-4-7/h3-6H,2H2,1H3,(H4,14,15,16,17) InChIKey WKSAUQYGYAYLPV-UHFFFAOYSA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC	P 01 BD 01
Stosowanie w ciąży	kategoria C (USA)
Farmakokinetyka Okres półtrwania 96 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 87% Metabolizm wątrobowy Wydalanie nerkowe
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Pirymetamina – organiczny związek chemiczny, środek stosowany w leczeniu malarii, toksoplazmozy, zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis carinii oraz czerwienicy. Opracowany w 1953 roku przez Gertrudę Elion i George’a Hitchingsa w laboratorium przedsiębiorstwa Wellcome^[1].

W 2015 r. Martin Shkreli wykupił prawa do jedynego dostępnego w Stanach Zjednoczonych preparatu zawierającego pirymetaminę (nazwa handlowa Daraparim) i podniósł jego cenę z 13,5 dolara do 750 dolarów, co wywołało oburzenie w mediach.

W XXI w. stwierdzono, że pirymetamina hamuje działanie czynnika transkrypcyjnego STAT3, który w komórkach nowotworowych jest zbyt aktywny, prowadząc do angiogenezy, zapobiegając apoptozie komórek i ułatwiając przerzuty nowotworowe. Amerykańskie badania kliniczne w leczeniu przewlekłej białaczki limfocytowej zaplanowano zakończyć w 2020 roku, natomiast w Polsce w 2018 r. podjęto badania w zakresie leczenia potrójnie negatywnego raka piersi(ang.)^[1].

Działanie przeciwpasożytnicze

Pirymetamina działa na postacie krwinkowe i pozakrwinkowe Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum i Plasmodium malariae. W bardzo małym stopniu działa na gametocyty tych pasożytów.

Preparaty

• preparaty proste: Daraprim, Pyrymetamin
• preparaty złożone: Fansidar (pirymetamina + sulfadoksyna)

Przypisy