Propafenon

Propafenon
Enancjomer R
Enancjomer S
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C21H27NO3
Masa molowa	341,44 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	54063-53-5
PubChem	4932
DrugBank	DB01182
SMILES CCCNCC(COC1=CC=CC=C1C(=O)CCC2=CC=CC=C2)O
InChI InChI=1S/C21H27NO3/c1-2-14-22-15-18(23)16-25-21-11-7-6-10-19(21)20(24)13-12-17-8-4-3-5-9-17/h3-11,18,22-23H,2,12-16H2,1H3 JWHAUXFOSRPERK-UHFFFAOYSA-N

Propafenon – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny. Jest stosowany jako lek antyarytmiczny; według klasyfikacji Vaughana Williamsa należy do grupy Ic. Jest związkiem chiralnym, produkt farmaceutyczny jest mieszaniną racemiczną obu enancjomerów^[1].

Działanie

Działa stabilizująco na błony komórkowe. Ma właściwość hamowania szybkiego prądu sodowego i zwalniania fazy 0 potencjału czynnościowego, czyli fazę depolaryzacji. Dzięki temu znacznie wydłuża przewodzenie. Nieznacznie wydłuża okres refrakcji, nie wpływając na czas trwania potencjału czynnościowego.

Podwyższa próg pobudliwości i dzięki temu hamuje powstawanie pobudzeń w obrębie przedsionków i komór.

W elektrokardiogramie można stwierdzić wydłużenie odstępu PQ i poszerzenie zespołu QRS.

Działa inotropowo ujemnie.

Wykazuje słabe działanie β-adrenolityczne i w dużych dawkach również blokuje kanały wapniowe.

Wykazuje działanie miejscowo znieczulające.

Zastosowanie

Stosowany w leczeniu doraźnym i przewlekłym nadkomorowych zaburzeń rytmu. Zwłaszcza stanów z migotaniem przedsionków, z wyłączeniem pacjentów z chorobą organiczną serca lub niewydolnością prawokomorową krążenia.

Przeciwwskazania

Niewydolność serca, wstrząs kardiogenny są przeciwwskazaniami do stosowania propafenonu. Nie należy go również stosować u chorych z zaburzeniami przewodzenia przedsionkowego, blokiem przedsionkowo-komorowym II° lub III°, blok odnóg pęczka Hissa (LBBB, RBBB) lub zaburzenia czynności węzła zatokowego u osób bez czynnego stymulatora serca.

Zaburzenia odstępu PQ również stanowią przeciwwskazanie do stosowania leku.

Stosowanie leku w POCHP i chorobach organicznych serca wiąże się z dużym ryzykiem i jest przeciwwskazane, tak samo jak u pacjentów z istotnym niedociśnieniem.

Dawkowanie

Najczęściej jest stosowany doustnie w kilku dawkach po 150 mg.

Działanie niepożądane

Podczas stosowania propafenonu mogą wystąpić: bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, częstoskurcze i migotanie komór. U osób w podeszłym wieku może wywołać ortostatyczne spadki ciśnienia, bóle i zawroty głowy, nieostre widzenie, lęk, zaburzenia psychiczne, zaburzenia snu.

Preparaty handlowe leku dostępne w Polsce

• Polfenon
• Rytmonorm
• Tonicard

Przypisy

Bibliografia

• Farmakologia. Wojciech Kostowski (red.).