Pyronarydyna

Pyronarydyna

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C29H32ClN5O2
Masa molowa	518[1][2] g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	74847-35-1
PubChem	107771
DrugBank	DB12975
SMILES COC1=NC2=C(C3=C(C=C(C=C3)Cl)N=C2C=C1)NC4=CC(=C(C(=C4)CN5CCCC5)O)CN6CCCC6
InChI InChI=1S/C29H32ClN5O2/c1-37-26-9-8-24-28(33-26)27(23-7-6-21(30)16-25(23)32-24)31-22-14-19(17-34-10-2-3-11-34)29(36)20(15-22)18-35-12-4-5-13-35/h6-9,14-16,36H,2-5,10-13,17-18H2,1H3,(H,31,32) InChIKey DJUFPMUQJKWIJB-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2020-11-10] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki czterofosforian pyronarydyny Uwaga Zwroty H H302, H361 Zwroty P P201, P301+P312+P330, P308+P313 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[3] czterofosforian pyronarydyny 1 1 0
Klasyfikacja medyczna
ATC	P01BF06
Farmakokinetyka Okres półtrwania 14–18 dni[4] Wiązanie z białkami osocza i tkanek 92–95%[4] Metabolizm wątrobowy (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4)[4] Wydalanie 47,8% z kałem, 23,7% z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna

Pyronarydyna (łac. pyronaridinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna benzonaftyrydyny, stosowana w leczeniu malarii w połączeniu z artezunatem.

Mechanizm działania

Pyronarydyna hamuje tworzenie się β–hematyny, nie pozwalając na detoksykację hemu wewnątrz zarodźca oraz poprzez wiązanie się z hematyną hamuje zależną od glutationu degradację hematyny i nasila indukowaną hematyną lizę erytrocytów, co w ostatecznym efekcie powoduje rozpad zarodźca^[4].

Zastosowanie

• ostra niepowikłana malaria spowodowana zarodźcem sierpowatym (Plasmodium falciparum) oraz zarodźcem ruchliwym (Plasmodium vivax) u dorosłych i dzieci o wadze równej lub wyższej niż 20 kg^[4].

Pyronarydyna w połączeniu z artezunatem znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019)^[5].

Pyronarydyna nie jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2020)^[6].

Działania niepożądane

Pyronarydyna w połączeniu z artezunatem może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów^[4]: ból brzucha, ból głowy, bradykardia, eozynofilia, hipoglikemia, nadpłytkowość, neutropenia, niedokrwistość, wymioty oraz przejściowe podwyższenie enzymów wątrobowych.

Przypisy