Raloksyfen

Raloksyfen
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) [6-hydroksy-2-(4-hydroksyfenylo)-1-benzotiofen-3-ylo]-[4-(2-piperydyn-1-yloetoksy)fenylo]metanon Inne nazwy i oznaczenia raloksifen
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C28H27NO4S
Masa molowa	473,58 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	84449-90-1
PubChem	5035
DrugBank	DB00481
InChI InChI=1S/C28H27NO4S/c30-21-8-4-20(5-9-21)28-26(24-13-10-22(31)18-25(24)34-28)27(32)19-6-11-23(12-7-19)33-17-16-29-14-2-1-3-15-29/h4-13,18,30-31H,1-3,14-17H2 InChIKey GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 0,25 mg/l[2] w innych rozpuszczalnikach rozpuszczalny w DMSO (50 mM), metanolu (poniżej 1 mg/ml) i etanolu (poniżej 1 mg/ml)[1] Temperatura topnienia 143–147 °C[2] logP 5,2[2]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2018-09-28] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów chlorowodorek raloksyfenu Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[3] chlorowodorek raloksyfenu 0 0 0
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)

Raloksyfen, raloksifen – organiczny związek chemiczny, selektywny modulator receptora estrogenowego, lek działający agonistycznie na kości i metabolizm cholesterolu oraz antagonistycznie na gruczoł mlekowy i macicę.

Działanie

U kobiet w wieku pomenopauzalnym hamuje nadmierną resorpcję tkanki kostnej spowodowaną niedoborem estrogenów, zwiększa gęstość tkanki kostnej i zmniejsza wydalanie wapnia z moczem^[4]. Wpływa również korzystnie na czynniki ryzyka miażdżycy, poprzez zmniejszenie stężenia cholesterolu całkowitego i frakcji LDL^[4].

W badaniach klinicznych lek powodował zwiększenie gęstości tkanki kostnej górnej nasady kości udowej i kręgosłupa oraz wzrost całkowitej masy mineralnej organizmu o 2%^[4].

Po podaniu doustnym lek jest szybko wchłaniany, biodostępność wynosi około 60%. T_0,5 wynosi 27,7 h^[4].. Jest wydalany głównie z kałem, większość podanej dawki w ciągu 5 dni^[4].

Wskazania

Leczenie i zapobieganie osteoporozie u kobiet w wieku pomenopauzalnym. Zmniejsza ryzyko wystąpienia złamań kręgów w przebiegu osteoporozy u kobiet w okresie pomenopauzalnym^[4].

Przypisy