Receptor benzodiazepinowy
Receptor benzodiazepinowy – rodzaj receptora błonowego, ściśle związanego z receptorem GABA-ergicznym GABAA, z którym łączą się benzodiazepiny, niebenzodiazepiny, anestetyki wziewne, alkohol etylowy[1], pikrotoksyna, barbiturany, neurosteroidy i inne[2], wywierając efekt za jego pośrednictwem.
Receptor benzodiazepinowy odkryto w 1977[3]. Wykazano, że istnieją w mózgu miejsca swoistego wiązania radioaktywnego diazepamu, które posiadają cechy receptora. Receptor ten nazwano receptorem benzodiazepinowym. Największa liczba tych receptorów występuje w korze mózgu. Ponadto ich obecność stwierdzono również w rdzeniu kręgowym, podwzgórzu, hipokampie, jądrze migdałowatym, móżdżku i prążkowiu. Endogennymi ligandami tych receptorów są przypuszczalnie inozyna i hipoksantyna.
Pobudzenie receptora benzodiazepinowego powoduje nasilenie działania neuroprzekaźnika hamującego – kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Następuje otwarcie sprzężonych z receptorem GABAA kanałów chlorkowych, napływ jonów chlorkowych do wnętrza neuronu i hiperpolaryzacja błony neuronalnej. Efekt pobudzenia receptorów benzodiazepinowych to zahamowanie pobudzenia neuronu.
Podział
Istnieją trzy rodzaje receptorów benzodiazepinowych:
- BDZ1 – receptor neuronalny. Występuje w móżdżku i korze mózgowej. Prawdopodobnie odpowiedzialne za anksjolityczne i przeciwdrgawkowe działanie pochodnych benzodiazepiny.
- BDZ2 – receptor neuronalny. Występuje w hipokampie, prążkowiu, korze mózgowej, podwzgórzu i rdzeniu kręgowym. Odpowiedzialne za działanie uspokajające benzodiazepin.
- BDZ3 – receptor obwodowy pozaneuronalny. Występuje w nadnerczach, śliniankach, jądrach, jajnikach, nerkach i komórkach glejowych w ośrodkowym układzie nerwowym.
Zobacz też
Przypisy
- ↑ Santhakumar V., Wallner M., Otis TS. Ethanol acts directly on extrasynaptic subtypes of GABAA receptors to increase tonic inhibition.. „Alcohol (Fayetteville, N.Y.)”. 3 (41), s. 211–21, maj 2007. DOI: 10.1016/j.alcohol.2007.04.011. PMID: 17591544.
- ↑ Johnston GA. GABAA receptor pharmacology.. „Pharmacology & therapeutics”. 3 (69), s. 173–98, 1996. PMID: 8783370.
- ↑ Robertson HA. The benzodiazepine receptor: the pharmacology of emotion.. „The Canadian journal of neurological sciences. Le journal canadien des sciences neurologiques”. 3 (7), s. 243–5, sierpień 1980. PMID: 6108793.
Bibliografia
- Waldemar Janiec, Jolanta Krupińska: Farmakodynamika, podręcznik dla studentów farmacji, wydanie V. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2002, s. 187. ISBN 83-200-2646-6.
Media użyte na tej stronie
Schematic structure of the GABAA receptor