Roflumilast

Roflumilast
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 3-(3,5-dichloropirydyn-4-ylo)-3-(cyklopropylometoksy)-4-(difluorometoksy)benzamid
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C17H14Cl2F2N2O3
Masa molowa	403,21 g/mol
Wygląd	proszek
Identyfikacja
Numer CAS	162401-32-3
PubChem	449193
DrugBank	DB01656
SMILES O=C(NC1=C(Cl)C=NC=C1Cl)C2=CC(OCC3CC3)=C(OC(F)F)C=C2
InChI InChI=1S/C17H14Cl2F2N2O3/c18-11-6-22-7-12(19)15(11)23-16(24)10-3-4-13(26-17(20)21)14(5-10)25-8-9-1-2-9/h3-7,9,17H,1-2,8H2,(H,22,23,24) InChIKey MNDBXUUTURYVHR-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Gęstość 1,47 g/cm³[1]; ciało stałe Temperatura topnienia 154–158 °C[1] Temperatura wrzenia 430,57 °C (760 mmHg)[1] Kwasowość (pKa) 9,89[1]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2017-01-22] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Uwaga Zwroty H H315, H319, H335 Zwroty P P261, P305+P351+P338 Numer RTECS EK7907100
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)

Roflumilast (łac. roflumilastum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny. Jest inhibitorem fosfodiesterazy typu 4. Stosowany jako lek w leczeniu podtrzymującym ciężkiej przewlekłej obturacyjnej choroby płuc z towarzyszącym przewlekłym zapaleniem oskrzeli.

Zastosowania

Roflumilast może być stosowany w leczeniu podtrzymującym ciężkiej (natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa po podaniu leku rozszerzającego oskrzela poniżej 50% wartości należnej) przewlekłej obturacyjnej choroby płuc z towarzyszącym przewlekłym zapaleniem oskrzeli, z częstymi zaostrzeniami w wywiadzie, jako uzupełnienie leczenia lekami rozszerzającymi oskrzela^[2].

Działania niepożądane

Działania niepożądane stwierdzone podczas badań klinicznych^[2]

Dawkowanie

Osoby dorosłe

Roflumilast jest lekiem dozwolonym do stosowania u osób dorosłych, w dawce 500 mikrogramów raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma konieczności dostosowywania dawki leku^[2].

Dzieci

Leku nie należy stosować u dzieci poniżej 18 lat^[2].

Zaburzenia czynności nerek

Nie ma konieczności dostosowywania dawki leku^[2].

Zaburzenia czynności wątroby

Dane kliniczne dotyczące stosowania Roflumilastu u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby (Child-Pugh A) są niewystarczające, aby zalecać dostosowanie dawki, jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania^[2].

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn^[2].

Ciąża i laktacja

Ciąża

Roflumilastu nie należy stosować w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej metody antykoncepcji^[2].

Laktacja

Roflumilastu nie należy stosować w okresie karmienia piersią ze względu na stwierdzoną możliwość (podczas badań na zwierzętach) przenikania leku do ludzkiego mleka^[2]

Płodność

Nie stwierdzono w badaniach klinicznych wpływu na parametry nasienia ani na hormony płciowe^[2]

Sposób zażywania

Jedna tabletka (500 μg) raz na dobę każdego dnia o tej samej porze. Stosue się ją, popijając wodą, z jedzeniem lub bez jedzenia^[2].

Przedawkowanie

Nie ma specyficznych danych dotyczących postępowania w przedawkowaniu roflumilastu.

W badaniach klinicznych po pojedynczym doustnym podaniu dziesięciokrotności zalecanej dawki (5000 mikrogramów) zaobserwowano zwiększone nasilenie następujących objawów: ból głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy, kołatanie serca, uczucie pustki w głowie, zimne poty i niedociśnienie tętnicze.

Ze względu na duży stopień wiązania roflumilastu z białkami osocza wymuszona hemodializa może okazać się nieskuteczna, brak informacji na temat możliwości usuwania poprzez dializę otrzewnową^[2].

Preparaty

Unia Europejska

Preparaty zarejestrowane w Polsce

Daxas^[3]

Preparaty zarejestrowane w innych krajach Unii Europejskiej

Daliresp, Daxas, Libertek ^[4][5][6]

Przypisy