|
|
| Ogólne informacje |
| Wzór sumaryczny | C21H16ClF3N4O3 |
| Masa molowa | 464,83 g/mol |
| Identyfikacja |
| Numer CAS | 284461-73-0 |
| PubChem | 216239 |
| DrugBank | APRD01304 |
| InChI |
|---|
InChI=1S/C21H16ClF3N4O3/c1-26-19(30)18-11-15(8-9-27-18)32-14-5-2-12(3-6-14)28-20(31)29-13-4-7-17(22)16(10-13)21(23,24)25/h2-11H,1H3,(H,26,30)(H2,28,29,31) | MLDQJTXFUGDVEO-UHFFFAOYSA-N |
|
|
|
| Klasyfikacja medyczna |
| ATC | L01EX02 |
| Stosowanie w ciąży | kategoria D (USA) |
| Farmakokinetyka |
|---|
| | Okres półtrwania | 25–48 godzin | Wiązanie z białkami
osocza i tkanek | 99,5% | | Metabolizm | oksydacja i glukuronizacja w wątrobie (CYP3A4) | | Wydalanie | 77% z kałem, 19% z moczem |
|
| Uwagi terapeutyczne |
|---|
| | Drogi podawania | doustnie |
|
Sorafenib (BAY 43-9006) – organiczny związek chemiczny, lek wprowadzony przez firmę Bayer pod nazwą Nexavar do leczenia zaawansowanego raka nerki i raka wątrobowokomórkowego. Sorafenib jest inhibitorem licznych kinaz (ang. multikinase inhibitor): kinazy Raf[1], receptora PDGFβ (PDGFRβ), receptorów VEGF typu 1, 2 i 3, kinazy tyrozynowej podobnej do białka FMS (kinazy Flt-3) oraz białka C-KIT i kinazy tyrozynowej RET[2]. Jako jedyny z nowych leków będących inhibitorami kinaz białkowych hamuje jednocześnie szlaki kinaz Raf, Mek i Erk. Sorafenib 20 grudnia 2005 został dopuszczony przez FDA do stosowania w Stanach Zjednoczonych, a 19 lipca 2006 otrzymał zezwolenie do wprowadzenia na rynek Unii Europejskiej[3].
Duże randomizowane badanie kliniczne z podwójną ślepą próbą TARGET, obejmujące 903 pacjentów z zaawansowanym rakiem nerkowokomórkowym wykazało, że średni czas przeżycia bez postępu choroby pacjentów leczonych sorafenibem wyniósł 5,5 miesiąca w porównaniu z 2,8 miesiąca u pacjentów, którzy otrzymywali placebo. Odpowiedzi na leczenie poszczególnych pacjentów były dużo lepsze[4].
W październiku 2007 roku firmy Bayer HealthCare AG i Onyx Pharmaceuticals ogłosiły, że Europejski Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi wydał pozytywną opinię na temat stosowania preparatu Nexavar w postaci doustnej w terapii zaawansowanego raka wątrobowokomórkowego[5]. Wykazano, że lek wydłuża przeżycie całkowite u chorych na raka wątrobowokomórkowego[6][7]. Przeżycie całkowite u chorych leczonych sorafenibem wynosiło 10,7 miesięcy, a u leczonych tylko placebo wynosiło 7,9 miesięcy[6].
W Polsce leczenie sorafenibem jest refundowane ze środków publicznych zarówno w leczeniu raka nerki i raka wątrobowokomórkowego[8].
Przypisy
- ↑ Wilhelm, SM, Carter, C, Tang, L, Wilkie, D, McNabola, A, Rong, H, Chen, C, Zhang, X, Vincent, P, McHugh, M, Cao, Y, Shujath, J, Gawlak, S, Eveleigh, D, Rowley, B, Liu, L, Adnane, L, Lynch, M, Auclair, D, Taylor, I, Gedrich, R, Voznesensky, A, Riedl, B, Post, LE, Bollag, G, Trail, PA. BAY 43-9006 exhibits broad spectrum oral antitumor activity and targets the Raf/MEK/ERK pathway and receptor tyrosine kinases involved in tumor progression and angiogenesis. „Cancer Res”. 64, s. 7099–7109, 2004. PMID: 15466206.
- ↑ Carlomagno, F, Anaganti, S, Guida, T, Salvatore, G, Troncone, G, Wilhelm, SM, Santoro, M. BAY 43-9006 inhibition of oncogenic RET mutants. „J Natl Cancer Inst”. 98, s. 326–334, 2006. PMID: 16507829.
- ↑ Community register of medicinal products for human use.
- ↑ Escudier, B, Eisen, T, Stadler, WM, Szczylik, C, Oudard, S, Siebels, M, Negrier, S, Chevreau, C, Solska, E, Desai, AA, Rolland, F, Demkow, T, Hutson, TE, Gore, M, Freeman, S, Schwartz, B, Shan, M, Simantov, R, Bukowski, RM (TARGET Study Group). Sorafenib in advanced clear-cell renal-cell carcinoma. „N Engl J Med”. 356. 2, s. 125–134, 2007. PMID: 17215530.
- ↑ Informacja prasowa: Nexavar® staje się pierwszym i jedynym zatwierdzonym leczeniem raka wątrobowokomórkowego w Europie (pol.). 2007-10-31. [dostęp 2007-11-25].
- ↑ a b J.M. Llovet, S. Ricci, V. Mazzaferro, P. Hilgard i inni. Sorafenib in advanced hepatocellular carcinoma.. „N Engl J Med”. 359 (4), s. 378–390, Jul 2008. DOI: 10.1056/NEJMoa0708857. PMID: 18650514.
- ↑ A.L. Cheng, Y.K. Kang, Z. Chen, C.J. Tsao i inni. Efficacy and safety of sorafenib in patients in the Asia-Pacific region with advanced hepatocellular carcinoma: a phase III randomised, double-blind, placebo-controlled trial. „Lancet Oncol”. 10 (1), s. 25–34, Jan 2009. DOI: 10.1016/S1470-2045(08)70285-7. PMID: 19095497.
- ↑ Programy lekowe (pol.). mz.gov.pl. [dostęp 2015-02-18].
|
|---|
| | L01: Cytostatyki |
|---|
| L01A – Leki alkilujące | | L01AA – Analogi iperytu azotowego | |
|---|
| L01AB – Estry kwasu sulfonowego | |
|---|
| L01AC – Iminy etylenowe | |
|---|
| L01AD – Pochodne nitrozomocznika | |
|---|
| L01AG – Epitlenki | |
|---|
| L01AX – Inne | |
|---|
|
|---|
| L01B – Antymetabolity | | L01BA – Analogi kwasu foliowego | |
|---|
| L01BB – Analogi puryn | |
|---|
| L01BC – Analogi pirymidyn | |
|---|
|
|---|
L01C – Alkaloidy roślinne i inne
związki pochodzenia naturalnego | | L01CA – Alkaloidy Vinca i ich analogi | |
|---|
| L01CB – Pochodne podofilotoksyny | |
|---|
| L01CC – Pochodne kolchicyny | |
|---|
| L01CD – Taksany | |
|---|
| L01CE – Inhibitory topoizomerazy 1 | |
|---|
| L01CX – Inne | |
|---|
|
|---|
L01D – Antybiotyki cytotoksyczne i
związki pochodne | | L01DA – Aktynomycyny | |
|---|
L01DB – Antracykliny i
związki pochodne | |
|---|
| L01DC – Inne | |
|---|
|
|---|
| L01E – Inhibitory kinazy białkowej | L01EA – Inhibitory kinazy
tyrozynowej BCR-Abl | |
|---|
L01EB – Inhibitory kinazy
tyrozynowej receptora nabłonkowego
czynnika wzrostu (EGFR) | |
|---|
L01EC – Inhibitory kinazy
seroninowo-treoninowej B-Raf (BRAF) | |
|---|
L01ED – Inhibitory kinazy
chłoniaka anaplastycznego (ALK) | - kryzotynib
- cerytynib
- alektynib
- brygatynib
- lorlatynib
|
|---|
L01EE – Inhibitory kinazy
aktywowanej mitogenami (MEK) | - trametynib
- kobimetynib
- binimetynib
- solumetynib
|
|---|
L01EF – Inhibitory kinaz
cyklino-zależnych (CDK) | |
|---|
| L01EG – Inhibitory kinazy mTOR | |
|---|
L01EH – Inhibitory kinazy
receptora ludzkiego czynnika
wzrostu naskórka 2 (HER2) | |
|---|
L01EJ – Inhibitory kinazy
janusowej (JAK) | |
|---|
L01EK – Inhibitory kinazy
receptora czynnika wzrostu
śródbłonka naczyniowego (VEGFR) | |
|---|
L01EL – Inhibitory kinazy
tyrozynowej Brutona (BTK) | - ibrutynib
- acalabrutynib
- zanubrutynib
|
|---|
L01EM – Inhibitory kinazy
3-fosfatydyloinozytolu (Pi3K) | - idelalizyb
- kopanlisyb
- alpelisyb
- duwelisyb
|
|---|
L01EX – Inne inhibitory
kinazy proteinowej | |
|---|
|
|---|
L01X – Pozostałe
leki przeciwnowotworowe | | L01XA – Związki platyny | |
|---|
| L01XB – Metylohydrazyny | |
|---|
| L01XC – Przeciwciała monoklonalne | |
|---|
L01XD – Środki stosowane w
terapii fotodynamicznej | |
|---|
L01XF – Retinoidy stosowane w
terapii przeciwnowotworowej | |
|---|
| L01XG – Inhibitory proteasomu | |
|---|
L01XH – Inhibitory deacetylaz
histonów (HDAC) | |
|---|
| L01XJ – Inhibitory szlaku Hedgehog | - wismodegib
- sonidegib
- glasdegib
|
|---|
L01XK – Inhibitory polimeraz
poli-ADP-rybozy (PARP) | - olaparyb
- niraparyb
- rukaparyb
- talazoparyb
- weliparyb
|
|---|
| L01XX – Inne | |
|---|
L01XY – Połączenia leków
przeciwnowotworowych | |
|---|
|
|---|
|
|
|
|
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
