Spiramycyna

Spiramycyna
Nazewnictwo Inne nazwy i oznaczenia rowamycyna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C43H74N2O14
Masa molowa	843,05 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	8025-81-8
PubChem	5356392
InChI InChI=1S/C43H74N2O14/c1-24-21-29(19-20-46)39(59-42-37(49)36(45(9)10)38(27(4)56-42)58-35-23-43(6,51)41(50)28(5)55-35)40(52-11)31(47)22-33(48)53-25(2)15-13-12-14-16-32(24)57-34-18-17-30(44(7)8)26(3)54-34/h12-14,16,20,24-32,34-42,47,49-51H,15,17-19,21-23H2,1-11H3/b13-12+,16-14+ ACTOXUHEUCPTEW-OBURPCBNSA-N, ACTOXUHEUCPTEW-KWBWCIJSSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2011-06-10] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według europejskich kryteriów (na podstawie podanej karty charakterystyki). NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[1] 0 0 0   Dawka śmiertelna LD50 3550 mg/kg (szczur, doustnie)
Klasyfikacja medyczna
ATC	J01 FA02
Farmakokinetyka Działanie przeciwbakteryjne Okres półtrwania 8h Metabolizm wątrobowy Wydalanie głównie z kałem, 10% z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, dożylnie

Spiramycyna, rowamycyna – antybiotyk z grupy makrolidów stosowany m.in. w leczeniu toksoplazmozy i listeriozy, działający bakteriostatycznie lub bakteriobójczo. Wszystkie antybiotyki należące do tej grupy blokują syntezę białka. Spiramycyna może wykazywać oporność krzyżową z erytromycyną. Spiramycyna powinna być stosowana tylko w zakażeniach bakteryjnych o przebiegu uzasadniającym podanie tego preparatu.

Lek podany dożylnie przenika do tkanek, w których bardzo długo utrzymują się jego duże stężenia. W 10% wiąże się z białkami osocza; czas półtrwania we krwi wynosi około 8 godzin, w płucach – 36 godzin. Osiąga duże stężenia w makrofagach pęcherzyków płucnych (20 razy większe niż we krwi), ślinie, wydzielinie gruczołów oskrzelowych, błonie śluzowej zatok. Przenika przez barierę łożyska, nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest metabolizowany w wątrobie. Wydala się głównie z kałem oraz w około 10% z moczem.

Działanie

Leczenie infekcji wywołanych bakteriami wrażliwymi na spiramycynę. Spiramycyna działa in vitro na następujące drobnoustroje:

• Drobnoustroje zwykle wrażliwe
  • Helicobacter pylori
  • Rhodococcus equi
  • Branhamella catarrhalis
  • Bordetella pertussis
  • Campylobacter jejuni
  • Corynebacterium diphteriae
  • Moraxella
  • Mycoplasma hominis
  • Mycoplasma pneumoniae
  • Eubacterium
  • Coxiella
  • Treponema pallidum
  • Leptospira
  • Chlamydiae
  • Porphyromonas
  • Borrelia burgdoferi
  • Propinonibacterium acnes
  • Actinomyces
  • Mobilliuncus
  • paciorkowce
  • gronkowce wrażliwe na metycylinę
• Drobnoustroje o średniej wrażliwości in vitro:
  • Legionella pneumophila
  • Ureaplasma urealyticum
  • Neisseria gonorrhoeae
  • przecinkowce
• Drobnoustroje niekiedy wrażliwe in vitro:
  • Streptococcus pneumoniae
  • Campylobacter coli
  • Peptostreptococcus
  • Clostridium perfringens
  • Enterococcus

Wskazania

• zapalenie gardła i migdałków wywołane przez paciorkowce grupy A
• zapalenie zatok przynosowych wywołane przez Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Moraxella catarrhalis
• zapalenie ucha środkowego wywołane przez Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Moraxella catarrhalis, Chlamydia trachomatis
• ostre zapalenie płuc i oskrzeli wywołane przez Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes
• atypowe zapalenie płuc wywołane przez Legionella pneumophila, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae
• zapobiegawczo w toksoplazmozie wrodzonej
• toksoplazmoza ciężarnych
• chemioprofilaktyka gorączki reumatycznej u uczulonych na penicylinę
• zapalenie cewki moczowej wywołane przez Chlamydia trachomatis różnych serotypów
• zakażenia skórne wywołane przez Streptococcus pyogenes i Staphylococcus aureus
• kryptosporydioza wywołana przez Cryptosporidium muris
• w stomatologii ostre, ropno-martwicze stany zapalne w rejonie dziąseł i jamy ustnej

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na spiramycynę.

Dawkowanie

Dorośli: dawka podstawowa: 6 mln j.m. na dobę w 2 dawkach podzielonych dawka maksymalna: do 9 mln j.m. na dobę w 3 dawkach podzielonych Dzieci: dawka podstawowa: 150 000 j.m./kg mc na dobę w 2-3 dawkach podzielonych dawka maksymalna: do 300 000 j.m./kg mc na dobę w 2-3 dawkach podzielonych

Przedawkowanie

Nie ma specyficznego antidotum. W przypadku przedawkowania stosuje się leczenie objawowe.

Interakcje

Podczas jednoczesnego stosowania spiramycyny z lekami zawierającymi lewodopę i karbidopę może nastąpić hamowanie wchłaniania karbidopy i zmniejszenie stężenia lewodopy w surowicy. Wskazane jest dostosowanie dawki lewodopy.

Ciąża i laktacja

Spiramycynę można stosować w ciąży w przypadku zdecydowanej konieczności.

Spiramycyna jest wydzielana wraz z mlekiem matki. Dlatego w trakcie stosowania leku nie należy karmić piersią.

Możliwe działania niepożądane

• nudności
• wymioty
• biegunka
• b. rzadko rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
• wysypka
• świąd
• b. rzadko obrzęk naczynioruchowy
• b. rzadko wstrząs anafilaktyczny
• parestezja
• b. rzadko ostra hemoliza

Dostępne preparaty

• Rovamycine

Przypisy