Sulpiryd

Sulpiryd

enancjomery sulpirydu
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) N-[(1-etylopirolidyn-2-ylo)metylo]-2-metoksy-5-sulfamoilobenzamid
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C15H23N3O4S
Masa molowa	341,43 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	15676-16-1
PubChem	5355
DrugBank	DB00391
SMILES CCN1CCCC1CNC(=O)C1=C(OC)C=CC(=C1)S(N)(=O)=O
InChI InChI=1S/C15H23N3O4S/c1-3-18-8-4-5-11(18)10-17-15(19)13-9-12(23(16,20)21)6-7-14(13)22-2/h6-7,9,11H,3-5,8,10H2,1-2H3,(H,17,19)(H2,16,20,21) InChIKey BGRJTUBHPOOWDU-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Temperatura rozkładu 178 °C[1] logP 0,57[1] Kwasowość (pKa) 9,12[1]
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanego źródła[2] Uwaga Zwroty H H361 Zwroty P P280
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N05AL01
Farmakokinetyka Biodostępność 27–34%[3] Okres półtrwania 8–9 h[3] Wiązanie z białkami osocza i tkanek 40%[3] Wydalanie 95% w postaci niezmienionej z moczem i kałem[3]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie[3] Objętość dystrybucji 1–2,7 l/kg[3]

Sulpiryd – organiczny związek chemiczny, pochodna benzamidowa, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny, działający przez wybiórcze blokowanie receptorów dopaminergicznych D₂ w ośrodkowym układzie nerwowym. Sulpiryd wykazuje silne działanie antyautystyczne, aktywizujące i przeciwdepresyjne i niewielkie działanie przeciwwytwórcze.

Jest lekiem bezpiecznym w leczeniu lżejszych postaci psychoz – szczególnie przebiegających z apatią, depresją, wycofaniem społecznym.

Mechanizm działania

Sulpiryd jest antagonistą receptorów dopaminergicznych D₂ i D₃.

Wskazania

Ostre i przewlekłe psychozy w schizofrenii, zwłaszcza z objawami upośledzonej aktywności, przewlekłe psychozy alkoholowe, zaburzenia psychosomatyczne, zaburzenia depresyjne, w przypadku gdy stosowanie innych leków przeciwdepresyjnych jest nieskuteczne albo niemożliwe, migrena i zawroty głowy o różnej etiologii (m.in. choroba Ménière’a), wspomagająco w leczeniu uzależnienia alkoholowego^[3].

Przeciwwskazania i działania niepożądane

Przeciwwskazaniami do stosowania leku są guz chromochłonny nadnerczy, padaczka, choroba Parkinsona, niewydolność nerek.

Nie należy go przyjmować w czasie ciąży i karmienia piersią^[3].

Działania niepożądane

Częstym działaniem niepożądanym sulpirydu jest hiperprolaktynemia, mogąca objawiać się mlekotokiem, brakiem miesiączki lub nieregularnością miesiączkowania. Stosunkowo często występują objawy pozapiramidowe. Działanie cholinolityczne leku może objawiać się suchością w ustach, zaburzeniami widzenia, zaparciami. Przez działanie na receptory histaminowe często powoduje przyrost masy ciała i senność.

W czasie przyjmowania leku należy okresowo kontrolować obraz krwi oraz czynność wątroby oraz poziom prolaktyny w surowicy^[4]. Działania uboczne występują na ogół przy większych dawkach.

Dawkowanie

Dawki ustala lekarz. Niskie dawki (do 300 mg na dobę) wykazują działanie przeciwdepresyjne. Działanie przeciwpsychotyczne sulpirydu ujawnia się przy stosowaniu dawek 400 mg na dobę i wyższych (do 1200 mg na dobę). Zaleca się przyjmowanie leku w dwóch dawkach podzielonych, przy czym ostatnią dawkę należy przyjąć przed godziną 16:00 (ze względu na mogące wystąpić zaburzenia snu podczas kuracji sulpirydem).

Dostępność biologiczna leku jest słaba i zmienna (27–34%), a dodatkowo pogarsza się o 30% przy obecności pokarmu. Powinno się go przyjmować godzinę przed posiłkiem lub dwie godziny po nim^[3]. Pełne działanie psychotropowe leku występuje po kilku tygodniach stosowania.

W migrenie i chorobie wrzodowej stosuje się małe dawki sulpirydu (do 200 mg na dobę).

Ostrzeżenia specjalne

Podczas stosowania leku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych. Nie należy przyjmować leku przed snem, gdyż może powodować zakłócenia snu. Podczas kuracji sulpirydem nie należy spożywać alkoholu.

Interakcje

Sulpiryd nasila działanie środków hipotensyjnych, nasennych i przeciwbólowych oraz alkoholu.

Przypisy

Bibliografia

• Sulpiryd – karta informacyjna. leku.pl. [zarchiwizowane z tego adresu (2011-11-12)].
• Stephen M.S.M. Stahl Stephen M.S.M., Podstawy psychofarmakologii. Leki przyciwpsychotyczne i normotymiczne, Gdańsk: Via Medica, 2007, ISBN 978-83-60945-42-1 .^{[potrzebny numer strony]}