Takrolimus
Ogólne informacje | |||||||||||||||
Wzór sumaryczny | C44H69NO12 | ||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 804,018 g/mol | ||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||
Stosowanie w ciąży | kategoria C | ||||||||||||||
| |||||||||||||||
|
Takrolimus – organiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów kalcyneuryny, makrolidów o działaniu immunosupresyjnym o nie do końca wyjaśnionym mechanizmie działania. Takrolimus wiąże się ze specyficzną cytoplazmatyczną immunofiliną (FKBP12) i hamuje zależne od wapnia kaskady przenoszenia sygnałów w limfocytach T, zapobiegając w ten sposób transkrypcji i syntezie interleukin: IL-2, IL-3, IL-4, IL-5 i innych cytokin, takich jak GM-CSF, TNF-α i IFN-γ. Takrolimus hamuje także uwalnianie mediatorów zapalenia z komórek tucznych skóry, bazofili i eozynofili. Takrolimus, wcześniej określany skrótem FK-506, został wyizolowany po raz pierwszy w 1984 roku z bakterii Streptomyces tsukubaensis pozyskanych z próbki ziemi znalezionej w północnej Japonii[2].
Wskazania
- Leczenie immunosupresyjne pacjentów z allogenicznym przeszczepem wątroby, nerek lub serca w mono- lub politerapii.
- Leczenie atopowego zapalenia skóry.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na takrolimus
- nadwrażliwość na makrolidy
- ciąża i okres karmienia piersią.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z:
- chorobami serca
- nadciśnieniem tętniczym
- zaburzeniami czynności nerek lub wątroby
- w trakcie leczenia kortykosteroidami
- przy współistnieniu infekcji
- przy obrzękach
Działania niepożądane
- drżenia
- bóle głowy
- zakażenia
- zaburzenia czynności nerek
- nadciśnienie tętnicze
- Hiperkaliemia
- hiperglikemia
- podwyższenie poziomu leukocytów lub leukopenia
- zaburzenia czynności OUN
- depresja
- neuropatia
- wzmożona nerwowość
- zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego
- układu oddechowego
- duszność
- niedodma
- układu krążenia
- dusznica bolesna
- tachykardia
- wysięk w osierdziu
- objawy skórne
- łysienie
- świąd skóry
- nadwrażliwość na światło
- nadmierne pocenie
Interakcje
Nie stosować łącznie z:
- preparatami potasu i lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas
- cyklosporyna A
- leki metabolizowane w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450.
Dawkowanie
Stosuje się doustnie lub dożylnie, a w przypadku atopowego zapalenia skóry miejscowo na okolicę zmian skórnych.
Dostępne preparaty
- Dermitopic (maść)
- Protopic (maść)
- Prograf (kapsułki i ampułki do wlewów dożylnych)
- Advagraf (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu)
- Envarsus (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu)
Przypisy
- ↑ FK-506, monohydrat, karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck KGaA, 22 września 2019, numer katalogowy: F4679 [dostęp 2022-07-31] . (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ Toru Kino i inni, FK-506, a novel immunosuppressant isolated from a Streptomyces. I. Fermentation, isolation, and physico-chemical and biological characteristics, „The Journal of Antibiotics”, 40 (9), 1987, s. 1249–1255, DOI: 10.7164/antibiotics.40.1249, PMID: 2445721 (ang.).
Bibliografia
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006, Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, ISBN 83-7430-060-4 .
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
Media użyte na tej stronie
Globally Harmonized System of Classification and Labelling of Chemicals (GHS) pictogram for toxic substances
The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.
Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.