Takryna
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||
Wzór sumaryczny | C13H14N2 | ||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 198,26 g/mol | ||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
|
Takryna (łac. Tacrini hydrochloridum) – organiczny związek chemiczny, inhibitor acetylocholinoesterazy stosowany w leczeniu choroby Alzheimera. Z powodu hepatotoksyczności lek został wycofany z obrotu.
Mechanizm działania
Acetylocholinoesteraza jest enzymem rozkładającym acetylocholinę do choliny i kwasu octowego. Takryna hamuje aktywność acetylocholinoesterazy i w ten sposób zwiększa ilość wolnej acetylocholiny. Wzrasta przekaźnictwo w układzie cholinergicznym ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co zmniejsza objawy otępienia występujące w chorobie Alzheimera.
Farmakokinetyka
Dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi do 36%. Z białkami krwi lek wiąże się w 55%. Lek jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP1A2 cytochromu P450, a następnie wydalany przez nerki. Biologiczny okres półtrwania wynosi od 2 do 4 godzin.
Zastosowanie kliniczne
W badaniach wykazano, że może mieć niewielki korzystny wpływ na zdolności poznawcze i inne wskaźniki kliniczne, chociaż wyniki badań są ograniczone i znaczenie kliniczne tych wyników nie jest jasne[1].
Wykorzystanie takryny jest ograniczone przez słabą biodostępność po podaniu doustnym, konieczność podawania czterech dawek na dobę oraz znaczne działania niepożądane (w tym nudności, biegunka, nietrzymanie moczu i hepatotoksyczność). Z tych powodów niewielu pacjentów może tolerować dawki terapeutyczne leku[2].
Postacie handlowe
- Cognex – kapsułki 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg
Przypisy
- ↑ N. Qizilbash, A. Whitehead, J. Higgins, G. Wilcock i inni. Cholinesterase inhibition for Alzheimer disease: a meta-analysis of the tacrine trials. Dementia Trialists' Collaboration.. „JAMA”. 280 (20), s. 1777-82, Nov 1998. PMID: 9842955.
- ↑ S. Sweetman: Martindale: the complete drug reference. London: Pharmaceutical Press, 2004. ISBN 0-85369-550-4.
Bibliografia
- Wojciech Kostowski: Farmakologia, Podstawy farmakoterapii, t. I. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 413. ISBN 978-83-200-3724-1.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
Media użyte na tej stronie
The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.
Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.