Tamsulozyna
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny | C20H28N2O5S | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa | 408,51 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Tamsulozyna, tamsulosyna – organiczny związek chemiczny, sulfonamid, selektywny antagonista receptora α1a i α1b w gruczole krokowym, torebce gruczołu krokowego, sterczowym odcinku cewki moczowej i szyi pęcherza moczowego.
Działanie
Blokada receptorów α1a i α1b powoduje rozkurcz mięśni gładkich szyi pęcherza moczowego, gruczołu krokowego, co skutkuje zmniejszonym oporem odpływu moczu. Badania in vitro wykazały, że tamsulozyna ma 12 razy większe powinowactwo do receptorów α1a w prostacie, niż do α1b w aorcie. Około 70% receptorów w gruczole krokowym stanowią α1a. W rezultacie ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego jest zmniejszone. Stosowana w lekach w postaci chlorowodorku tamsulozyny (Tamsulosini hydrochloridum)[3].
Farmakokinetyka
Dostępność biologiczna tamsulozyny jest niemalże pełna, przekracza 90% w przypadku podania doustnego[4]. Czas półtrwania wynosi 10 godzin przy pojedynczym podaniu, natomiast przy stałym stosowaniu 13 godzin (dla preparatów o przedłużonym działaniu przy pojedynczym podaniu 19 godzin, natomiast przy stałym stosowaniu 15 godzin[5])[6]. Jest metabolizowana przez enzymy cytochromu P450 (głównie CYP3A4 i CYP2D6) w wątrobie[6]. Usuwane z moczem jest mniej niż 10% dawki jako tamsulozyna w formie glukuronidu lub siarczanu[4]. Dawka śmiertelna LD50 zmierzona u szczurów wynosi 650 mg/kg masy ciała[4].
Wskazania
- Leczenie objawów ze strony dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego[5].
Niezatwierdzone przez FDA, ale praktykowane jest również stosowanie tamsulozyny w leczeniu pęcherza nadreaktywnego, kamicy układu moczowego (efektywna dla kamieni od 4 do 10mm[7]) oraz w zatrzymaniu moczu[8][9].
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy[5]
- niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie[5]
- ciężka niewydolność wątroby[5]
- planowana operacja zaćmy[10]
Działania niepożądane
- zawroty głowy
- bóle głowy
- zaburzenia wytrysku
- osłabienie
- ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego
- uczucie kołatania serca
- wysięk z nosa
- nudności
- wymioty
- zaparcie
- biegunka
- osutka
- świąd
- pokrzywka
- omdlenia
- obrzęk naczynioruchowy
- śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki[5]
Objawy uboczne są mniej dokuczliwe w przypadku zastosowania tamsulozyny w kapsułkach o zmodyfikowanym uwalnianiu.
Dawkowanie
1 kapsułka na dobę, 0,4 mg rano, po posiłku, doustnie[5]. Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u osób z zaburzeniami czynności nerek lub niewydolnością wątroby[10].
Przedawkowanie może powodować ciężkie niedociśnienie. W przypadku zatrucia zaleca się położenie na plecach, stosowanie produktów zwiększających objętość krwi oraz zwężających naczynia krwionośne[10].
Preparaty zawierające tamsulozynę
Adatam, Apo-Tamis, Bazetham, Bazetham Retard, Flomax, Flosin, Fokusin, Omnic 0,4, Omnic Ocas, Omsal, Prostamnic, Ranlosin, Symlosin SR, TamisPras, Tamsudil, Tamsugen, Tamsulosin Genoptim, Tanyz, Tanyz ERAS, Uprox, Uprox XR, Urostad
Przypisy
- ↑ a b Tamsulosin hydrochloride (nr T1330) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski. [dostęp 2011-06-24]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ Tamsulozyna (nr T1330) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2011-06-24]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ Tamsulosin, www.drugbank.ca [dostęp 2017-12-10].
- ↑ a b c Tamsulosin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00706 [dostęp 2020-03-22] (ang.).
- ↑ a b c d e f g Charakterystyka Produktu Leczniczego Omnic Ocas 0,4, Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2017-12-10].
- ↑ a b Charakterystyka Produktu Leczniczego Omnic, Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2017-12-10].
- ↑
Ralph C. Wang i inni, Effect of Tamsulosin on Stone Passage for Ureteral Stones: A Systematic Review and Meta-analysis, „Annals of Emergency Medicine”, 69 (3), 2017, 353–361.e3, DOI: 10.1016/j.annemergmed.2016.06.044, ISSN 1097-6760, PMID: p27616037 [dostęp 2017-12-10]. - ↑ O. Kalejaiye, M.J. Speakman, Katarzyna Kocznur (oprac.). Postępowanie w przypadku całkowitego i częściowego zatrzymania moczu. „Przeglądzie Urologicznym”. 61 (3), 2010.
- ↑ Robert Drabczyk: Zatrzymanie moczu. Medycyna Praktyczna, 2017-07-03. [dostęp 2017-12-10].
- ↑ a b c Pubchem, TAMSULOSIN, pubchem.ncbi.nlm.nih.gov [dostęp 2017-12-10] (ang.).
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
Media użyte na tej stronie
Globally Harmonized System of Classification and Labelling of Chemicals (GHS) pictogram for hazardous substances
The "fire diamond" as defined by NFPA 704. It is a blank template, so as to facilitate populating it using CSS.
The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.
Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.
Tamsulosin_Structural_Formulae