Tazosartan

Tazosartan
Nazewnictwo Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. tasosartanum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C23H21N7O
Masa molowa	411,45 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	145733-36-4
PubChem	60919
DrugBank	DB01349
SMILES CC1=C2CCC(=O)N(C2=NC(=N1)C)CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5
InChI InChI=1S/C23H21N7O/c1-14-18-11-12-21(31)30(23(18)25-15(2)24-14)13-16-7-9-17(10-8-16)19-5-3-4-6-20(19)22-26-28-29-27-22/h3-10H,11-13H2,1-2H3,(H,26,27,28,29) InChIKey ADXGNEYLLLSOAR-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne.
Klasyfikacja medyczna
ATC	C09CA05
Farmakokinetyka Okres półtrwania 3-7 h[1] Wiązanie z białkami osocza i tkanek >99%[1] Metabolizm wątrobowy[1] (P450)[1]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna

Tazosartan (łac. tasosartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamujący działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁).

Mechanizm działania

Tazosartan jest antagonistą receptora angiotensyny II, hamującym działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁)^[1]. Tazosartan jest metabolizowany w pierwszym etapie do hydroksylowanej pochodnej, a następnie przekształcany do enoltazosartanu^[1]. Enoltazosartan ma większą aktywność biologiczną niż tazosartan oraz dłuższy okres półtrwania 35-43 h^[1].

Zastosowanie

• nadciśnienie tętnicze pierwotne^[1]

W 2016 roku tazosartan nie był dopuszczony do obrotu w Polsce^[2].

Działania niepożądane

Tazosartan nie został zarejestrowany w Stanach Zjednoczonych z powodu toksyczności wątrobowej występującej u 12% pacjentów podczas badań klinicznych II i III fazy^[3].

Przypisy