Telitromycyna

Telitromycyna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C43H65N5O10
Masa molowa	812,00 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS	191114-48-4
PubChem	5462516
DrugBank	DB00976
SMILES CCC1C2(C(C(C(=O)C(CC(C(C(C(=O)C(C(=O)O1)C)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)OC)C)C)N(C(=O)O2)CCCCN4C=C(N=C4)C5=CN=CC=C5)C
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 300 mg/l[2] Temperatura topnienia 176–178 °C[1] Temperatura wrzenia 966 °C[1] logP 3[2]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Alfa Aesar [dostęp 2017-08-28] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Uwaga Zwroty H H315, H319, H335, H410 Zwroty P P261, P280, P305+P351+P338, P304+P340, P405, P501
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	J01FA15
Farmakokinetyka Biodostępność 57% Okres półtrwania 10h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 60–70% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z kałem i moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie Objętość dystrybucji 2,9 l

Telitromycyna – organiczny związek chemiczny, antybiotyk należący do ketolidów, który jako pierwszy spośród wszystkich leków z tej grupy został wprowadzony do użycia.

Telitromycyna jest zarejestrowana i sprzedawana w Polsce pod nazwą handlową Ketek, jednak nie stosuje się jej w terapii^[3].

Historia

Francuska firma farmaceutyczna Hoechst Marion Roussel (później Sanofi-Aventis) rozpoczęła II i III etap badań z telitromycyną w 1998. Została ona zatwierdzona przez Komisję Europejską w lipcu 2001 roku, a do sprzedaży trafiła w październiku 2001. W Stanach Zjednoczonych Agencja Żywności i Leków dopuściła ją do obrotu 1 kwietnia 2004 roku.

Mechanizm działania

Blokuje syntezę białek bakteryjnych poprzez łączenie się z podjednostką 50S rybosomów w okolicy łączenia transferazy peptydowej, siła wiązania się telitromycyny z rybosomem jest ponad 10 razy wyższa od erytromycyny^[3].

Zastosowanie

Głównym wskazaniem do zastosowania tego leku jest zapalenie płuc u dorosłych, wywołane przez bakterie oporne na inne powszechnie stosowane antybiotyki. Może być zastosowany również w ciężkich zapaleniach oskrzeli, zapaleniach zatok przynosowych, zapaleniach gardła i migdałków^[4].

Farmakokinetyka

Telitromycyna jest odporna na działanie kwasów żołądkowych i dobrze absorbowana. Dobrze penetruje do tkanek (osiąga znacznie wyższe stężenie w tkankach niż w osoczu) i fagocytów (co ułatwia transport antybiotyku do miejsca zakażenia)^[3].

Działania niepożądane

Najczęściej pochodzą one z układu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha). Poza tym występują bóle głowy, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, przyspieszenie akcji serca. Opisano również kilka przypadków ostrej niewydolności wątroby.

Telitromycyny nie powinno stosować się u pacjentów chorujących na miastenię.

Przypisy