Tetrazepam

Tetrazepam

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 7-chloro-5-(cykloheks-1-enylo)-1,3-dihydro-1-metylo-2H-1,4-benzodiazepin-2-on
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C16H17ClN2O
Masa molowa	288,772 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	10379-14-3
PubChem	25215
SMILES CN1C(=O)CN=C(C2=C1C=CC(=C2)Cl)C3=CCCCC3
InChI InChI=1S/C16H17ClN2O/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-11/h5,7-9H,2-4,6,10H2,1H3 InChIKey IQWYAQCHYZHJOS-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Gęstość 1,27 g/cm³; ciało stałe Temperatura topnienia 144 °C Temperatura wrzenia 502 °C
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne. Dawka śmiertelna 415 mg/kg
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	M03BX07
Legalność w Polsce	substancja psychotropowa grupy IV-P
Stosowanie w ciąży	kategoria X
Farmakokinetyka Działanie zwiotczające mięśnie szkieletowe słabsze: – uspokajające – przeciwlękowe – przeciwdrgawkowe Procent wchłaniania prawie 100% Okres półtrwania ok. 22 h Metabolizm wątroba Wydalanie 70% z moczem; 30% z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Tetrazepam – organiczny związek chemiczny, pochodna benzodiazepiny o długim działaniu, silnie i wybiórczo zwiotcza mięśnie szkieletowe. Wykazuje też działanie uspokajające, przeciwlękowe i przeciwdrgawkowe jednakże słabiej wyrażone.

Mechanizm działania pochodnych benzodiazepin nie został do końca poznany. Wiadomo, że działają na OUN poprzez aktywację kompleksów GABA_A i otwarcie kanałów chlorkowych.

Hamujące działanie GABA w OUN powoduje zmniejszenie napięcia mięśniowego i bólu.

Tetrazepam stosowany jest głównie w ortopedii i reumatologii (bóle lędźwiowe, rwa kulszowa, rwa barkowa, reumatyczne choroby stawów, przykurcze mięśniowe) oraz neurologii (spastyczne przykurcze kończyn pochodzenia rdzeniowego i mózgowego).

Podczas leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu.

W Polsce zarejestrowano 4 leki zawierające tetrazepam: Miozepam, Myolastan, Myopam i Tetraratio. W roku 2013 obrót tymi preparatami został zawieszony w całej Unii Europejskiej z powodu możliwości wystąpienia ciężkich reakcji skórnych^[1].

Przypisy

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005 Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, Kraków 2006, ISBN 83-7430-006-X.