Tianeptyna
-Tianeptine_Structural_Formulae_V.1.svg) Enancjomery tianeptyny | |||||||||
| |||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||
| Wzór sumaryczny | C21H25ClN2O4S | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa | 436,95 g/mol | ||||||||
| Identyfikacja | |||||||||
| Numer CAS | |||||||||
| PubChem | |||||||||
| |||||||||
| |||||||||
Tianeptyna – organiczny związek chemiczny, pochodna dibenzotiazepiny, mająca zastosowanie jako lek przeciwdepresyjny i przeciwlękowy. Wykazuje działanie neuroplastyczne[1]. Jest opioidem[2]
Mechanizm działania leku
Tianeptyna to atypowy, pełny agonista receptorów opioidowych mu[3] oraz nieistotnie klinicznie delta.
Lek pośrednio moduluje układ glutaminergiczny oraz wpływa na receptory NMDA i AMPA[4][5] oraz dodatkowo właściwości chroniące przed stresem opisane poniżej.
Tianeptyna blokuje ataki paniki przy podaniu 35% dwutlenku węgla[6]. Ma również pewne działanie przeciwdrgawkowe[7].
Siedmioletnie testy na grupie 25 tys. ochotników wykazały, że lek jest w pewnym stopniu efektywny na problemy z astmą, co jest spowodowane przeciwnym działaniem do antydepresantów działających na wychwyt zwrotny serotoniny – tianeptyna wpływa na wolną serotoninę w osoczu[8].
Lek również chroni przed chronicznym stresem, a nawet odwraca zmiany w hipokampie – mianowicie jego objętość i uszkodzenia neuronalne spowodowane długoletnim stresem[5].
Tianeptyna ma łagodne działanie i może być stosowana na lekkie objawy ADHD[9].
Farmakokinetyka i metabolizm
Tianeptyna ma krótki okres półtrwania (2,5 godziny), nie wpływa na izoenzymy cytochromu P450. Metabolizuje się do związków MC5 oraz MC3.
MC5 charakteryzuje się działaniem bardzo zbliżonym do tianeptyny pod względem działania i potencji, lecz ma znacznie dłuższy okres półtrwania.
Wskazania
- zaburzenia depresyjne o lekkim i średnim nasileniu
- uzależnienie od opioidów oraz środków nasennych, dzięki funkcjach normalizujących
- alkoholizm
- zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne
- zaburzenia lękowe
- próbnie problemy z astmą
Przeciwwskazania
Leku nie należy podawać w połączeniu z inhibitorami MAO.
Działania niepożądane
Występują rzadko i są słabo nasilone:
- suchość w ustach
- bóle brzucha
- wymioty
- zaparcie
- senność
- zawroty głowy
- bezsenność
Dostępne preparaty
- Atinepte – tabletki powlekane 12,5 mg
- Coaxil – tabletki powlekane 12,5 mg
- Tianesal – tabletki powlekane 12,5 mg
Przypisy
- ↑ Iwona Patejuk-Mazurek, Tianeptyna — efekty neuroplastyczne a zastosowanie w specyficznych grupach pacjentów. Opisy przypadków, „Psychiatria”, 11 (4), 2014, s. 211–214 [dostęp 2022-11-13].
- ↑ Kirsten E. Smith i inni, When an obscurity becomes a trend: Social-media descriptions of tianeptine use and associated atypical drug use, „The American journal of drug and alcohol abuse”, 47 (4), 2021, s. 455–466, DOI: 10.1080/00952990.2021.1904408, ISSN 0095-2990, PMID: 33909525, PMCID: PMC8380661 [dostęp 2022-12-11].
- ↑ Benjamin Adam Samuels i inni, The Behavioral Effects of the Antidepressant Tianeptine Require the Mu-Opioid Receptor, „Neuropsychopharmacology”, 42 (10), 2017, s. 2052–2063, DOI: 10.1038/npp.2017.60, ISSN 0893-133X, PMID: 28303899, PMCID: PMC5561344 [dostęp 2022-03-11] (ang.).
- ↑ Piotr Wlaź i inni, NMDA and AMPA receptors are involved in the antidepressant-like activity of tianeptine in the forced swim test in mice, „Pharmacological reports: PR”, 63 (6), 2011, s. 1526–1532, DOI: 10.1016/s1734-1140(11)70716-2, ISSN 1734-1140, PMID: 22358100 [dostęp 2022-03-11] (ang.).
- ↑ a b Bruce S. McEwen i inni, The neurobiological properties of Tianeptine (Stablon): from monoamine hypothesis to glutamatergic modulation, „Molecular psychiatry”, 15 (3), 2010, s. 237–249, DOI: 10.1038/mp.2009.80, ISSN 1359-4184, PMID: 19704408, PMCID: PMC2902200 [dostęp 2022-03-11] (ang.).
- ↑ Koen Schruers, Eric Griez, The effects of tianeptine or paroxetine on 35% CO2 provoked panic in panic disorder, „Journal of Psychopharmacology”, 18 (4), 2004, s. 553–558, DOI: 10.1177/0269881104047283, PMID: 15582922 [dostęp 2022-11-13] (ang.).
- ↑ Kh Reeta, Pankaj Prabhakar, Yogendra K. Gupta, Anticonvulsant activity of the antidepressant drug, tianeptine, against pentylenetetrazole-induced seizures mitigates cognitive impairment in rats, „Behavioural Pharmacology”, 27 (7), 2016, s. 623–632, DOI: 10.1097/FBP.0000000000000257, PMID: 27561095 [dostęp 2022-11-13] (ang.).
- ↑ F. Lechin, B. van der Dijs, A.E. Lechin, Treatment of bronchial asthma with tianeptine, „Methods and Findings in Experimental and Clinical Pharmacology”, 26 (9), 2004, s. 697–701, DOI: 10.1358/mf.2004.26.9.872567, PMID: 15632955 (ang.).
- ↑ Helmut Niederhofer, Tianeptine as a slightly effective therapeutic option for attention-deficit hyperactivity disorder, „Neuropsychobiology”, 49 (3), 2004, s. 130–133, DOI: 10.1159/000076721, PMID: 15034228 (ang.).
Bibliografia
- Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
Media użyte na tej stronie
The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.
Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.(±)-Tianeptine_Structural_Formulae
Tianeptine_Structural_Formulae
(RS)-Tianeptine_Structural_Formulae